一種甘珀酸鈉的口腔貼劑及其制備和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及甘珀酸鈉口腔貼劑及其制備方法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 甘珀酸鈉為甘草次酸的半琥珀酸酯二鈉鹽。白色或類白色粉末，在水中易溶，在乙 醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。甘珀酸鈉系甘草次酸的合成衍生物，為抗消化性潰瘍藥。 其作用特點(diǎn)是可直接與潰瘍部位的上皮細(xì)胞接觸，促進(jìn)組織再生和愈合，有效緩解疼痛和 促進(jìn)愈合，具有自體保護(hù)作用和抗?jié)冏饔谩?br>[0003] 口腔貼劑系一般指由水膠體形成的粘附性口腔貼片，系指粘貼于口腔，經(jīng)口腔黏 膜吸收后起局部或全身作用的片劑。一直以來，甘珀酸鈉的制劑均為口服制劑，常用于消化 道潰瘍的治療，本發(fā)明根據(jù)甘珀酸鈉的藥理作用，對(duì)其劑型做了進(jìn)一步改變，發(fā)現(xiàn)將甘珀酸 鈉制成口腔貼片，對(duì)治療口腔潰瘍效果非常顯著。而現(xiàn)有技術(shù)中，還沒有將甘珀酸鈉制備成 口腔貼劑的相關(guān)報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明所解決的技術(shù)問題是提供一種治療口腔潰瘍的甘珀酸鈉口腔貼劑及其制 備方法。
[0005] 本發(fā)明是通過如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：
[0006] 本發(fā)明所述的口腔貼片由背襯層、黏附層、疏水保護(hù)層組成。其中，所述的黏附層 含有效劑量的甘珀酸鈉藥物和適當(dāng)?shù)乃幱幂o料，疏水保護(hù)層包含疏水材料。其中，甘珀酸鈉 的有效劑量為黏附層重量的5-10%。所述的藥用輔料包括生物黏附劑、填充劑、潤(rùn)滑劑等。
[0007] 所述的含甘珀酸鈉藥物黏附層中各組分的重量百分組成如下：
[0008] 黏附層：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種甘珀酸鈉的口腔貼劑，由背襯層、黏附層、疏水保護(hù)層組成，所述的黏附層含有 效劑量的甘珀酸鈉藥物和適當(dāng)?shù)乃幱幂o料，疏水保護(hù)層包含疏水材料，所述的藥用輔料包 括生物黏附劑、填充劑、潤(rùn)滑劑，其黏附層和疏水保護(hù)層的重量組成百分比為： 黏附層： 甘珀酸鈉5-10% 生物黏附劑40-85% 填充劑0-50% 潤(rùn)滑劑0. 5-5% 疏水保護(hù)層： 色素0-15% 疏水材料75-95% 潤(rùn)滑劑0. 5-10%。
2. 如權(quán)利要求1所述的甘珀酸鈉的口腔貼劑，其特征在于，生物黏附劑選用丙烯酸類 高分子聚合物卡波姆、羥丙基甲基纖維素HPMC、乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或幾 種。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的甘珀酸鈉的口腔貼劑，其特征在于，生物黏附劑卡波姆 974P、羥丙基甲基纖維素的組合。
4. 如權(quán)利要求1-3任何一項(xiàng)所述的甘珀酸鈉的口腔貼劑，其特征在于，卡波姆974P與 羥丙基甲基纖維素的比例范圍為：2:1-3:1。
5.如權(quán)利要求1-4任何一項(xiàng)所述的甘珀酸鈉的口腔貼劑，其特征在于，所述的疏水材 料為乙基纖維素。
6. 如權(quán)利要求1-5任何一項(xiàng)所述的甘珀酸鈉的口腔貼劑，其特征在于，所述口腔貼劑 的黏附層和疏水保護(hù)層的重量組成百分比為： 含藥黏附層： 甘珀酸鈉5-10% 卡波姆974P30-45% 羥丙基甲基纖維素10-30% 微晶纖維素10-30% 硬脂酸鎂0. 5-10% 疏水保護(hù)層： 色素0-15% 乙基纖維素75-95% 硬脂酸鎂0. 5-10%。
7. -種如權(quán)利要求1所述的甘珀酸鈉的口腔貼劑的制備方法，其特征在于， (1)制備含藥層顆粒：將甘珀酸鈉、加入生物黏附劑、填充劑混勻，加入75%乙醇溶液 做，制粒、烘干、整粒，再與潤(rùn)滑劑混勻； (2) 壓片：將含藥層顆粒壓成片劑； (3)噴膜：將乙基纖維素、色素和滴滑劑溶解于40%乙醇溶液100mL中，對(duì)上述片劑的 單面進(jìn)行噴膜，制成口腔貼劑。
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了一種甘珀酸鈉的口腔貼劑及其制備和應(yīng)用。所述的口腔貼片由背襯層、黏附層、疏水保護(hù)層組成。其中，所述的黏附層含有效劑量的甘珀酸鈉和適當(dāng)?shù)乃幱幂o料，疏水保護(hù)層包含疏水材料。其中，甘珀酸鈉的有效劑量為黏附層重量的5-10%。所述的藥用輔料包括生物黏附劑、填充劑、潤(rùn)滑劑等。本發(fā)明首次使用甘珀酸鈉這一治療消化道潰瘍的常用藥物作為功效成分添加到口腔貼片中，并驗(yàn)證了其治療口腔潰瘍功效，其效果明顯，優(yōu)于市售的其它口腔貼片。
【IPC分類】A61P1-02, A61K47-38, A61K31-56, A61K47-32, A61K9-70
【公開號(hào)】CN104856979
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510306599
【發(fā)明人】黃焱
【申請(qǐng)人】黃焱
【公開日】2015年8月26日
【申請(qǐng)日】2015年6月5日