白頭翁皂苷a在治療白血病中的藥物用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，涉及一種皂苷在治療白血病中的藥物用途，特別是涉 及白頭翁皂苷A在治療白血病中的藥物用途。
[0002]
【背景技術(shù)】
[0003] AML是一種細(xì)胞分化障礙性疾病，其核心問(wèn)題是正常細(xì)胞的分化過(guò)程被阻斷。目 前AML的治療主要采用傳統(tǒng)的大劑量聯(lián)合化療，但此療法副作用較大，復(fù)發(fā)率較高，且對(duì)機(jī) 體的免疫及造血系統(tǒng)有極大損害。因此，促白血病細(xì)胞分化成為白血病治療的又一方向。
[0004] 1986年，我國(guó)學(xué)者在國(guó)際上首次用全反式維甲酸（ATRA)治療急性早幼粒細(xì)胞白 血?。ˋPL)獲得成功，完全緩解率達(dá)85 %以上。ATRA的顯著療效及新一代誘導(dǎo)分化劑三 氧化二砷（ATO)在臨床上的應(yīng)用，均極大的推動(dòng)了誘導(dǎo)分化治療的相關(guān)研宄進(jìn)展。然而隨 著ATRA的使用，關(guān)于其毒副作用及耐藥性的報(bào)道屢見不鮮。其他的誘導(dǎo)分化劑如鄰苯二甲 酸酯、DMSO等也由于其毒副作用甚大，無(wú)法應(yīng)用于臨床。
[0005] 中藥以攻補(bǔ)兼施、毒副作用小、應(yīng)用范圍廣等優(yōu)越性得到了廣泛認(rèn)可和重視，因此 從中藥中尋找和提取有效的誘導(dǎo)分化劑成為治療白血病的希望和重要途徑?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)多種 中藥成分可作為紅系誘導(dǎo)分化劑誘導(dǎo)K562細(xì)胞向紅系分化，如三尖杉酯堿、長(zhǎng)春新堿、苦 參堿、土貝母苷、人參皂甙等。
[0006] 現(xiàn)代藥理研宄發(fā)現(xiàn)，白頭翁皂苷及其復(fù)合物具有抗腫瘤作用。其主要抗腫瘤活性 的有效成分為白頭翁皂苷A(PsA)。研宄發(fā)現(xiàn)PsA可通過(guò)誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞DNA損傷、誘導(dǎo)其發(fā) 生G2期阻滯及凋亡以發(fā)揮其抗腫瘤作用。目前PsA對(duì)K562細(xì)胞紅系誘導(dǎo)分化作用未見 報(bào)道。
[0007]
【發(fā)明內(nèi)容】
[0008] 要解決的技術(shù)問(wèn)題：本發(fā)明通過(guò)白頭翁皂苷A (PsA)對(duì)K562細(xì)胞誘導(dǎo)紅系分化作 用的研宄，明確白頭翁皂苷A在治療白血病上的顯著作用。
[0009] 技術(shù)方案：白頭翁皂苷A在治療白血病中的藥物用途，所述的白頭翁皂苷A化學(xué)結(jié) 構(gòu)式如下：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 白頭翁皂苷A在治療白血病中的藥物用途，其特征在于，所述的白頭翁皂苷A化學(xué)結(jié) 構(gòu)式如下：
所述的藥物含有制劑允許 的藥物賦形劑或載體。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的白頭翁皂苷A在治療白血病中的藥物用途，其特征在于，所述 的白血病為急性髓細(xì)胞性白血病。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的白頭翁皂苷A在治療白血病中的藥物用途，其特征在于，所述 的白血病為慢性髓細(xì)胞性白血病、慢性淋巴系白血病或急性淋巴系白血病。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的白頭翁皂苷A在治療白血病中的藥物用途，其特征 在于，所述的藥物通過(guò)靜脈途徑或口腔途徑進(jìn)行給藥。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的白頭翁皂苷A在治療白血病中的藥物用途，其特征 在于，所述的藥物的制劑形式包括液體制劑、顆粒劑、緩釋劑、沖擊、片劑或膠囊。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的白頭翁皂苷A在治療白血病中的藥物用途，其特征 在于，白頭翁皂苷A在藥物中的重量比例為0. lwt%-99. 9wt%。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的白頭翁皂苷A在治療白血病中的藥物用途，其特征 在于，白頭翁皂苷A在藥物中的重量比例為lwt%-99wt%。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的白頭翁皂苷A在治療白血病中的藥物用途，其特征 在于，白頭翁皂苷A在藥物中的重量比例為10wt%-90wt%。
【專利摘要】本發(fā)明屬于生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，公開了白頭翁皂苷A在治療白血病中的藥物用途。所述的白頭翁皂苷A化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：，所述的藥物含有制劑允許的藥物賦形劑或載體。通過(guò)白頭翁皂苷A（PsA）對(duì)K562細(xì)胞誘導(dǎo)紅系分化作用的研究，進(jìn)一步的證實(shí)白頭翁皂苷A可誘導(dǎo)K562細(xì)胞向紅系分化。白頭翁皂苷A單體分子具有誘導(dǎo)K562細(xì)胞株向紅系分化的能力。因此，在治愈白血病，尤其是AML上，具有非常好的治療效果。
【IPC分類】C07H15-256, C07J63-00, A61P35-02, A61K31-704
【公開號(hào)】CN104857006
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510251874
【發(fā)明人】祁小飛
【申請(qǐng)人】蘇州大學(xué)附屬第一醫(yī)院
【公開日】2015年8月26日
【申請(qǐng)日】2015年5月18日