一種五氯柳胺混懸液及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于獸藥領(lǐng)域,具體設(shè)及一種五氯柳胺混懸液及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 五氯柳胺(0巧clozanide),是一種新型的水楊酷苯胺類抗寄生蟲藥,它不溶于水, 易溶于丙酬,溶于乙醇(96%),微溶于氯仿。五氯柳胺在獸醫(yī)臨床要用于治療和控制牛羊等 動物的吸蟲病、緣蟲病和咖蟲病,對線蟲也有一定的治療效果,具有良好的應(yīng)用前景。與其 他水楊酷苯胺類驅(qū)蟲藥相似,五氯柳胺是一種氧化憐酸化解偶聯(lián)劑,其作用機理是抑制蟲 體線粒體的憐酸化過程,阻止蟲體內(nèi)=憐酸腺巧(ATP)即能量的產(chǎn)生,從而導(dǎo)致蟲體因能量 代謝素亂而死亡,驅(qū)蟲效率高。
[0003] CN104546797A公開了一種五氯柳胺納米囊,該納米囊可有效降低五氯柳胺的毒 性。但尚未見有關(guān)五氯柳胺液體制劑的研究報道。
[0004] 液體制劑具有分散度大、吸收快,給藥途徑多,可W內(nèi)服,外用,易于分劑量,服用 方便等優(yōu)點,將五氯柳胺制備成性質(zhì)穩(wěn)定、質(zhì)量可控的液體制劑對于臨床應(yīng)用具有積極意 義。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005] 本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)的缺陷,提供了一種性質(zhì)穩(wěn)定、質(zhì)量可控的五氯柳 胺混懸液及其制備方法。
[0006] 為了解決上述技術(shù)問題,本發(fā)明提供了如下的技術(shù)方案: 一種五氯柳胺混懸液,每IOOmL混懸液中含五氯柳胺3.4-3.8g,簇甲基纖維素鋼0.4-0.65g,娃酸侶儀0.4-0.65 g,十二烷基硫酸鋼0.35-0.45g,巧樣酸鋼0.08-0.12g。
[0007] 進一步,所述五氯柳胺混懸液中還可加入防腐劑、抗氧化劑,防腐劑如對徑基苯甲 酸甲醋、對徑基苯甲酸丙醋等,抗氧化劑如焦亞硫酸鋼等。可按每IOOmL混懸液加入對徑基 苯甲酸甲醋0.013-0.015g,對徑基苯甲酸丙醋0.011-0.012g,焦亞硫酸鋼0.35-0.55g。
[000引上述五氯柳胺混懸液的制備方法,包括如下步驟: (1) 五氯柳胺、簇甲基纖維素鋼、娃酸侶儀、十二烷基硫酸鋼、巧樣酸鋼、對徑基苯甲酸 甲醋、對徑基苯甲酸丙醋、焦亞硫酸鋼分別研磨,過篩; (2) 在攬拌下,將簇甲基纖維素鋼、娃酸侶儀、對徑基苯甲酸甲醋、對徑基苯甲酸丙醋、 焦亞硫酸鋼和巧樣酸鋼加入水中,得懸液A; (3) 在攬拌下,將十二烷基硫酸鋼和五氯柳胺加入水中,得到懸液B; (4) 在攬拌下,將懸液站日入懸液A中,加水定容,得到五氯柳胺混懸液。
[0009] 步驟(1)研磨后,過150目篩。
[0010] 本發(fā)明的有益效果為:本發(fā)明的五氯柳胺混懸液性質(zhì)穩(wěn)定、質(zhì)量可控,有利于工業(yè) 化生產(chǎn);能與水任意比例均勻混合分散;輔料無毒,安全且不易污染環(huán)境;易于定量、吞服方 便,適宜于對大動物給藥。
【附圖說明】
[0011]附圖用來提供對本發(fā)明的進一步理解,并且構(gòu)成說明書的一部分,與本發(fā)明的實 施例一起用于解釋本發(fā)明,并不構(gòu)成對本發(fā)明的限制。在附圖中: 圖1是五氯柳胺對照品的HPLC色譜圖。
[001^ 圖視本發(fā)明五氯柳胺混懸液的HPLC色譜圖。
[OOK]圖3是本發(fā)明五氯柳胺混懸液2號的粒徑分布圖。
【具體實施方式】
[0014] W下結(jié)合附圖對本發(fā)明的優(yōu)選實施例進行說明,應(yīng)當理解,此處所描述的優(yōu)選實 施例僅用于說明和解釋本發(fā)明,并不用于限定本發(fā)明。
[001引實施例1 五氯巧峨混懸液1號:每100血混懸劑中含五氯巧峨3.4g,簇甲基纖維素鋼0.5g,娃酸侶 儀0.5g,十二烷基硫酸鋼0.4g,巧樣酸鋼O.lg,對徑基苯甲酸甲醋0.013g,對徑基苯甲酸丙 醋0.011肖,焦亞硫酸鋼0.35邑。
[0016] 用球磨機將五氯柳胺及各種輔料分別研磨,過150目篩,備用。將50mL蒸饋水加入 到燒杯中,放入電動攬拌器,調(diào)整轉(zhuǎn)速3(K)r/min后,將簇甲基纖維素鋼、娃酸侶儀分別緩慢 加入到正在攬拌的燒杯中,攬拌2.化后,將對徑基苯甲酸甲醋、對徑基苯甲酸丙醋、焦亞硫 酸鋼、巧樣酸鋼分別緩慢加入到燒杯中,繼續(xù)攬拌1.化,得懸液A;取20mL蒸饋水加入另一燒 杯中,加入十二烷基硫酸鋼,用玻璃棒攬拌溶解,再將五氯柳胺加入,混勻得懸液B。調(diào)整電 動攬拌機的轉(zhuǎn)速為15化/min,將懸液B緩慢加入懸液A中,攬拌2.化后,定容至IOOmL,既得五 氯柳胺混懸液。
[0017] 實施例2 五氯巧峨混懸液2號:每100血混懸劑中含五氯巧峨3.6g,簇甲基纖維素鋼0.6g,娃酸侶 儀0.55g,十二烷基硫酸鋼0.45g,巧樣酸鋼O.llg,對徑基苯甲酸甲醋0.014g,對徑基苯甲酸 丙醋0.012g,焦亞硫酸鋼0.5g。
[001引制備過程同實施例1。
[0019] 實施例3 五氯柳胺混懸液3號:每IOOmL混懸劑中含五氯柳胺3.5g,簇甲基纖維素鋼0.55g,娃酸 侶儀0.6g,十二烷基硫酸鋼0.35g,巧樣酸鋼O.lg,對徑基苯甲酸甲醋0.013g,對徑基苯甲酸 丙醋0.0 l Ig,焦亞硫酸鋼0.45邑。
[0020] 制備過程同實施例1。
[0021 ]實施例4 五氯柳胺混懸液4號:每IOOmL混懸劑中含五氯柳胺3.4g,簇甲基纖維素鋼0.4g,娃酸侶 儀0.4g,十二烷基硫酸鋼0.35g,巧樣酸鋼0.0 Sg,對徑基苯甲酸甲醋0.013g,對徑基苯甲酸 丙醋0.01 Ig,焦亞硫酸鋼0.4g。
[0022] 制備過程同實施例1。
[0023] 實施例5 五氯柳胺混懸液5號:每IOOmL混懸劑中含五氯柳胺3.6g,簇甲基纖維素鋼0.55g,娃酸 侶儀0.55g,十二烷基硫酸鋼0.35g,巧樣酸鋼0.12g,對徑基苯甲酸甲醋O. Ol5g,對徑基苯甲 酸丙醋0. 〇12g,焦亞硫酸鋼0.45邑。
[0024] 制備過程同實施例1。
[0025] 實施例6 五氯柳胺混懸液6號:每100血混懸劑中含五氯柳胺3. Sg,簇甲基纖維素鋼0.65g,娃酸 侶儀0.65g,十二烷基硫酸鋼0.39g,巧樣酸鋼0.1 g,對徑基苯甲酸甲醋0.015g,對徑基苯甲 酸丙醋0. 〇12g,焦亞硫酸鋼0.55g。
[00%] 制備過程同實施例1。
[0027] 對比例1 五氯柳胺混懸液A:每IOOmL混懸液中含五氯柳胺3.5g,簇甲基纖維素鋼0.65g,十二燒 基硫酸鋼0.35g,巧樣酸鋼0.1 g,對徑基苯甲酸甲醋0.013g,對徑基苯甲酸丙醋0.01 Ig,焦亞 硫酸鋼〇.45邑。
[0028] 制備過程同實施例1。
[00巧]對比例2 五氯柳胺混懸液B:每IOOmL混懸液中含五氯柳胺3.5g,簇甲基纖維素鋼0.65g,娃酸侶 儀0.6邑,十二烷基硫酸鋼0.35邑,對徑基苯甲酸甲醋0.013邑,對徑基苯甲酸丙醋0.011邑,焦 亞硫酸鋼〇.45邑。
[0030] 制備過程同實施例1。
[0031] 對比例3 五氯柳胺混懸液C:每IOOmL混懸液中含五氯柳胺3.5g,簇甲