雪膽葫蘆烷型四環(huán)三萜化合物,含有該化合物的藥物組合物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及一類新化合物，具體地說(shuō)是一種雪膽葫蘆燒型四環(huán)=祗化合物，含有 該化合物的藥物組合物及其應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 雪膽，別名金龜蓮、金盆，為葫蘆科植物雪膽化emsleyaamabilisDiels)及其同 屬數(shù)種植物的干燥塊根。本品性苦、寒，入胃、大腸二經(jīng)，具有清熱解毒，抗菌消炎的功效。雪 膽屬植物全世界有31種，除2種產(chǎn)于印度、越南外，主要分布于我國(guó)云、貴、川S省，該屬中 多種植物為常用中藥。雪膽屬植物的主要成份為齊壞果燒型五環(huán)=祗及其皂巧和葫蘆燒型 四環(huán)=祗及其皂巧。藥理研究表明雪膽具有抑菌作用、抗腫瘤作用、體外抗HIV活性等，國(guó) 內(nèi)對(duì)該植物化學(xué)成份研究較多，抗癌活性方面研究較少。
[0003] 申請(qǐng)人在公開號(hào)為CN103665082A、CN103626824A的專利文獻(xiàn)中公開過(guò)若干雪膽 葫蘆燒型四環(huán)=祗化合物，并公開了其在制備抗癌藥物方面的應(yīng)用，但其抗癌效果仍有較 大提升空間。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004] 本發(fā)明的技術(shù)任務(wù)是針對(duì)上述現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種雪膽葫蘆燒型四環(huán)=祗 化合物。
[0005] 本發(fā)明進(jìn)一步的技術(shù)任務(wù)是提供含有該化合物的藥物組合物。
[0006] 本發(fā)明再進(jìn)一步的技術(shù)任務(wù)是提供上述化合物的應(yīng)用。
[0007] 本發(fā)明提供了由下述結(jié)構(gòu)式（I)或結(jié)構(gòu)式（II)表示的雪膽葫蘆燒型四環(huán)S祗 化合物，
[0008]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 由下述結(jié)構(gòu)式（I)或結(jié)構(gòu)式（II)表示的雪膽萌蘆烷型四環(huán)三萜化合物，
札=CHO,R2=CH3,R3= 0H或者札=CH3,R2=CH20H，R3=OH 或者札=CH3,R2=CH20H，R3= = 0 ;
R=H或R=Glu〇
2. 藥物組合物，其中含有結(jié)構(gòu)式（I)和/或結(jié)構(gòu)式（II)表示的雪膽萌蘆烷型四環(huán)三 萜化合物為有效成份，并含有常規(guī)藥用載體，
札=CHO,R2=CH3,R3= 0H或者札=CH3,R2=CH20H，R3=OH 或者札=CH3,R2=CH20H，R3= = 0 ;
R=H或R=Glu〇
3. 權(quán)利要求1化合物在制備治療肺腺癌、結(jié)腸癌、前列腺癌藥物中的應(yīng)用。
4. 權(quán)利要求2組合物在制備治療肺腺癌、結(jié)腸癌、前列腺癌藥物中的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明涉及新穎的結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)或結(jié)構(gòu)式(II)表示的雪膽葫蘆烷型四環(huán)三萜化合物。本發(fā)明還涉及以該化合物為活性成份的藥物組合物，以及本發(fā)明化合物和藥用組合物在治療肺腺癌、結(jié)腸癌、前列腺癌藥物中的應(yīng)用。
【IPC分類】C07J17-00, A61P35-00, A61K31-704
【公開號(hào)】CN104774232
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510192476
【發(fā)明人】姚慶強(qiáng), 周玲, 鄧志鵬, 李瑩, 鄭重飛, 孫敬勇, 牟艷玲, 劉擁軍
【申請(qǐng)人】山東省醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
【公開日】2015年7月15日
【申請(qǐng)日】2015年4月21日