環(huán)菠蘿蜜烷型降三萜在制備抗腫瘤藥物中的用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明屬中藥制藥領(lǐng)域，涉及一種環(huán)菠蘿蜜烷型降三萜在制備抗腫瘤藥物中的新用途。本發(fā)明從五味子科毛葉五味子（S.pubescens）藤莖的乙醚部位分離得到micranoic?acid?B，體外抗腫瘤活性篩選試驗(yàn)證實(shí)，該化合物對(duì)人肺癌（A549）、前列腺癌（PC-3）、鼻咽癌（KB）和鼻咽癌耐藥株（KBvin）均具有顯著的細(xì)胞毒活性，GI50分別達(dá)到4.40μg/mL、4.07μg/mL、4.34μg/mL及4.10μg/mL。
【專(zhuān)利說(shuō)明】環(huán)菠蘿蜜烷型降三萜在制備抗腫瘤藥物中的用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬中藥制藥領(lǐng)域，涉及一種環(huán)菠蘿蜜烷型降三萜在制備抗腫瘤藥物中的新用途。
【背景技術(shù)】
[0002]在多種疾病中，癌癥一直是威脅人類(lèi)生命最可怕的疾病之一.據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)統(tǒng)計(jì)資料表明，全世界癌癥每年發(fā)病約1000萬(wàn)人，死亡約700萬(wàn)人，已成為僅次于心血管病的人類(lèi)第二號(hào)殺手。因此，尋找有效的抗癌藥物已成為當(dāng)務(wù)之急.在抗癌藥物研究中，化療藥物的研究和臨床應(yīng)用已取得很大進(jìn)展?；瘜W(xué)合成的抗癌藥如金屬配合物鉬絡(luò)合物、鎵鹽、有機(jī)鍺化合物、錫配合物等具有抗癌性強(qiáng)、抗瘤廣譜等特點(diǎn)，但也存在毒副作用大、造價(jià)高、水溶性差等不足之處。所以研究者們將目光投向資源豐富、純天然的中草藥。近幾年來(lái)，從中草藥中尋找新的抗癌藥物已被證明是個(gè)很有前途的方向，天然抗癌藥物的篩選自然就成了現(xiàn)今的一個(gè)研究熱點(diǎn)。目前已有研究表明天然產(chǎn)物包括中草藥中的紫杉醇、喜樹(shù)堿、長(zhǎng)春新堿、鬼白毒素等具有很好的抗癌活性并在臨床上得到廣泛的應(yīng)用。
[0003]五味子科(Schisandraceae)植物在民間廣泛作為藥用。近代化學(xué)成分及藥理活性研究表明，三萜類(lèi)化合物是本科植物的主要活性成分之一，具有抗HIV和抗腫瘤等藥理作用。如從合蕊五味子中分離得到的三職酸nigranoic acid和漫五酸(manwuweizic acid)體外對(duì)人蛻膜細(xì)胞及大鼠黃體細(xì)胞具有很強(qiáng)的細(xì)胞毒活性，從長(zhǎng)梗五味子中分離得到的longipedlactone A-C體外對(duì)A549、HT-29和K562具有明顯的細(xì)胞毒活性。
[0004]毛葉五味子Schisandra pubescens為五味子科五味子屬植物,產(chǎn)于甘肅、湖北、四川、云南及西藏等地，文獻(xiàn)中對(duì)其化學(xué)成分及藥理作用研究較少?；衔飉icranoic acidB是從該植物藤莖中分離得到的一種環(huán)菠蘿蜜烷型降三萜，結(jié)構(gòu)上為已知化合物，但未見(jiàn)對(duì)其抗腫瘤活性方面的報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的是提供一種已知化合物環(huán)菠蘿蜜烷型降三萜在制備抗腫瘤藥物中的新用途。
[0006]本發(fā)明應(yīng)用現(xiàn)代藥理篩選方法，對(duì)植物藥中抗腫瘤活性物質(zhì)進(jìn)行研究，從五味子科毛葉五味子(S.pubescens)藤莖的乙醚部位分離得到化合物micranoic acid B并證實(shí)其有顯著的抗腫瘤活性。 [0007]本發(fā)明涉 及的環(huán)菠蘿蜜燒型降三職化合物micranoic acid B具有式I的化學(xué)結(jié)
構(gòu):
[0008]
【權(quán)利要求】
1.如下結(jié)構(gòu)式的環(huán)菠蘿蜜烷型降三萜在制備抗腫瘤藥物中的用途，
2.按權(quán)利要求1的用途，其特征在于，所述的腫瘤為肺癌、前列腺癌或鼻咽癌。
3.按權(quán)利要求1所述的環(huán)菠蘿蜜烷型降三萜，其特征在于，通過(guò)下述步驟制備: (1)取毛葉五味子藤莖粗粉，用95%乙醇室溫冷浸，合并提取液濃縮至無(wú)醇味，提取液加水稀釋?zhuān)颐演腿?，合并乙醚萃取液濃縮至干即得浸膏； (2)浸膏進(jìn)行硅膠柱色譜，以石油醚、石油醚-乙酸乙酯、或乙酸乙酯梯度洗脫，所得流分以不同洗脫劑進(jìn)行反復(fù)硅膠柱色譜，分離得到所述的化合物micranoic acid B。
【文檔編號(hào)】A61K31/19GK103800308SQ201310385753
【公開(kāi)日】2014年5月21日 申請(qǐng)日期:2013年8月29日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月8日
【發(fā)明者】盧燕, 陳道峰, 李玉泉, 李國(guó)雄 申請(qǐng)人:復(fù)旦大學(xué)