專利名稱：多西紫杉醇磁微球及其制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的是一種以特殊載體為主要特征的藥品，具體地說是一種抗腫瘤靶向治療藥物。
背景技術(shù)：
多西紫杉醇(docetaxel)，商品名稱為泰索帝(Taxotere)，是一種有效的新型化療藥物，在肺癌、乳腺癌、卵巢癌等多種實體腫瘤的治療中，起了相當明確的治療作用。但由于全身化療使用劑量相對大、且全身分布，使靶區(qū)藥物濃度相對低。不僅治療效果受到影響，而且全身用藥會產(chǎn)生很大的毒副作用，對病人的生活質(zhì)量及治療效果造成嚴重影響。

發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的在于提供一種可以降低化療的毒副作用，提高療效，降低治療成本，提高病人的生活質(zhì)量的多西紫杉醇磁微球。本發(fā)明的目的還在于提供一種多西紫杉醇磁微球的制作方法。
本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的本發(fā)明的產(chǎn)品中含有它含有納米四氧化三鐵磁顆粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg和油酸。
本發(fā)明的產(chǎn)品是采用這樣的方法來制作的1)將納米四氧化三鐵磁顆粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg加入蒸餾水配成50-150ml的混合液；(2)將混合液在30-40℃溫度下攪拌，同時按體積比為混合液∶油酸＝1∶2-3的比例滴加30-40℃的油酸，繼續(xù)攪拌30-60分鐘；(3)將攪拌后的混合液按體積比為混合液∶油酸＝1∶3-5的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分鐘；(4)將固定后的液體攪拌至室溫；(5)在室溫下靜置至分層，棄上清液，下層顆粒為多西紫杉醇磁微球。
本發(fā)明的制作方法還可以包括這樣一些特征1、多西紫杉醇磁微球與吐溫-80以體積比為3-10∶1的比例混合，再溶于蒸餾水中，得到多西紫杉醇磁微球溶液。
2、混合液的攪拌速度為2000轉(zhuǎn)/分鐘。
本發(fā)明以四氧化三鐵磁顆粒為載體、以α1-酸性糖蛋白連接體、油酸為溶劑，將多西紫杉醇制成多西紫杉醇磁微球，作為靶向載體藥物，可以從根本上解決多西紫杉醇直接作為化療藥物存在的使用劑量相對大，全身分布使靶區(qū)藥物濃度相對低，治療效果受到影響，全身用藥產(chǎn)生很大的毒副作用，對病人的生活質(zhì)量及治療效果造成嚴重影響等不足。本發(fā)明選擇的連接體-α1-酸性糖蛋白在生理條件下，與多西紫杉醇的結(jié)合率最高。這種藥物具有良好的磁響應(yīng)性，在外磁場或內(nèi)置磁場靶向定位的情況下濃集于靶區(qū)，而其他部位濃度很低甚至不分布，這將提高對腫瘤的殺傷效率，大大降低化療藥物的全身毒副作用，也減輕了患者沉重的經(jīng)濟負擔。本發(fā)明具有產(chǎn)業(yè)化前景，商品化后可提供一種新穎的抗腫瘤靶向藥物，使廣大腫瘤患者受益。
(四)具體實施方案下面舉例對本發(fā)明作更詳細的描述實施例一，(1)將納米四氧化三鐵磁顆粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg加入蒸餾水配成50-150ml的混合液；(2)將混合液在30-40℃溫度、2000轉(zhuǎn)/分鐘的速度下攪拌，同時按體積比為混合液∶油酸＝1∶2-3的比例滴加30-40℃的油酸，繼續(xù)以2000轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌30-60分鐘；(3)將攪拌后的混合液按體積比為混合液∶油酸＝1∶3-5的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分鐘；(4)將固定后的液體以2000轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌至室溫；(5)在室溫下靜置至分層，棄上清液，下層顆粒為多西紫杉醇磁微球。多西紫杉醇磁微球與吐溫-80以體積比為3-10∶1的比例混合，再溶于蒸餾水中，得到多西紫杉醇磁微球溶液。
實施例二，(1)將納米四氧化三鐵磁顆粒1mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1mg加入蒸餾水配成50-150ml的混合液；(2)將混合液在30-40℃溫度、2000轉(zhuǎn)/分鐘的速度下攪拌，同時按體積比為混合液∶油酸＝1∶2-3的比例滴加30-40℃的油酸，繼續(xù)以2000轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌30-60分鐘；(3)將攪拌后的混合液按體積比為混合液∶油酸＝1∶3-5的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分鐘；(4)將固定后的液體以2000轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌至室溫；(5)在室溫下靜置至分層，棄上清液，下層顆粒為多西紫杉醇磁微球。多西紫杉醇磁微球與吐溫-80以體積比為3-10∶1的比例混合，再溶于蒸餾水中，得到多西紫杉醇磁微球溶液。
實施例三，(1)將納米四氧化三鐵磁顆粒1mg、α1-酸性糖蛋白2mg、多西紫杉醇1mg加入蒸餾水配成50-150ml的混合液；(2)將混合液在30-40℃溫度、2000轉(zhuǎn)/分鐘的速度下攪拌，同時按體積比為混合液∶油酸＝1∶2的比例滴加30-40℃的油酸，繼續(xù)以2000轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌30-60分鐘；(3)將攪拌后的混合液按體積比為混合液∶油酸＝1∶3的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分鐘；(4)將固定后的液體以2000轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌至室溫；(5)在室溫下靜置至分層，棄上清液，下層顆粒為多西紫杉醇磁微球。多西紫杉醇磁微球與吐溫-80以體積比為5∶1的比例混合，再溶于蒸餾水中，得到多西紫杉醇磁微球溶液。
實施例四，(1)將納米四氧化三鐵磁顆粒2mg、α1-酸性糖蛋白8mg、多西紫杉醇1mg加入蒸餾水配成50-150ml的混合液；(2)將混合液在30-40℃溫度、2000轉(zhuǎn)/分鐘的速度下攪拌，同時按體積比為混合液∶油酸＝1∶3的比例滴加30-40℃的油酸，繼續(xù)以2000轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌30-60分鐘；(3)將攪拌后的混合液按體積比為混合液∶油酸＝1∶4的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分鐘；(4)將固定后的液體以2000轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌至室溫；(5)在室溫下靜置至分層，棄上清液，下層顆粒為多西紫杉醇磁微球。多西紫杉醇磁微球與吐溫-80以體積比為8∶1的比例混合，再溶于蒸餾水中，得到多西紫杉醇磁微球溶液。
權(quán)利要求
1.一種多西紫杉醇磁微球，其特征是它含有納米四氧化三鐵磁顆粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg和油酸。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多西紫杉醇磁微球，其特征是它含有納米四氧化三鐵磁顆粒1mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1mg和油酸。
3.一種多西紫杉醇磁微球的制作方法，其特征是(1)將納米四氧化三鐵磁顆粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg加入蒸餾水配成50-150ml的混合液；(2)將混合液在30-40℃溫度下攪拌，同時按體積比為混合液∶油酸＝1∶2-3的比例滴加30-40℃的油酸，繼續(xù)攪拌30-60分鐘；(3)將攪拌后的混合液按體積比為混合液∶油酸＝1∶3-5的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分鐘；(4)將固定后的液體攪拌至室溫；(5)在室溫下靜置至分層，棄上清液，下層顆粒為多西紫杉醇磁微球。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的多西紫杉醇磁微球的制作方法，其特征是多西紫杉醇磁微球與吐溫-80以體積比為3-10∶1的比例混合，再溶于蒸餾水中，得到多西紫杉醇磁微球溶液。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的多西紫杉醇磁微球的制作方法，其特征是混合液的攪拌速度為2000轉(zhuǎn)/分鐘。
全文摘要
本發(fā)明提供的是一種磁性微球載體藥物—多西紫杉醇磁微球及其制作方法。它含有納米四氧化三鐵磁顆粒1－2mg、α
文檔編號A61K47/02GK1650853SQ20041004411
公開日2005年8月10日 申請日期2004年12月10日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月10日
發(fā)明者徐玉清, 文雪梅 申請人:徐玉清, 文雪梅