專利名稱：含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明藥品輔料及其制備方法，具體的說(shuō)，涉及一種含碳酸氫鈉微囊的泡 騰崩解劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
泡騰崩解劑是指用枸櫞酸(或酒石酸)與適量的碳酸氫鈉混合作為片劑的 崩解劑，遇水時(shí)產(chǎn)生大量的二氧化碳?xì)怏w而使片劑迅速崩解的一種常用崩解劑。 因其具有藥物作用迅速、生物利用度高、使用方便等特點(diǎn)，各類泡騰片常用此 作崩解劑，如清開靈泡騰片、潔爾陰泡騰片等。近年來(lái)，我們?cè)谏a(chǎn)含有大 量中藥浸膏的口服固體制劑中使用泡騰崩解劑，效果非常不錯(cuò)。但是，這種含 泡騰崩解劑的片劑在制造、包裝與貯藏過(guò)程中必須嚴(yán)格防潮才能保證其崩解作 用， 一旦藥品在溫度和相對(duì)濕度較高的環(huán)境下，很容易出現(xiàn)吸潮變色、裂片、 崩解時(shí)間延長(zhǎng)等變質(zhì)現(xiàn)象。為此，生產(chǎn)廠家想盡了各種辦法，如酸堿分別制 粒后混合、改糖衣片為薄膜衣片、采用多層鋁塑復(fù)合膜袋包裝等，但效果仍不 理想。特別是在夏天高溫、高濕的情況下，片劑很容易變質(zhì)，甚至出現(xiàn)包裝變 形的現(xiàn)象。

發(fā)明內(nèi)容
為解決以上技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明的目的之一在于提供一種使泡騰崩解劑中的 酸性成分枸櫞酸(或酒石酸)與堿性成分碳酸氫鈉，在生產(chǎn)和貯藏過(guò)程中完全隔離的含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑。
本發(fā)明目的之二在于還提供了一種含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑的制備方法。
本發(fā)明的目是這樣實(shí)現(xiàn)的 一種含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑，其關(guān)鍵在 于所述含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑由枸櫞酸(或酒石酸)分子式為C6H807. H20 與包裹有碳酸氫鈉的聚乙二醇微囊混合均勻組成，枸櫞酸(或酒石酸)與碳酸 氫鈉的質(zhì)量比為1: 1 2。泡騰崩解劑中的酸性成分(枸櫞酸或酒石酸)與堿性 成分(碳酸氫鈉)在生產(chǎn)和貯藏過(guò)程中完全隔離，防止含泡騰崩解劑的藥品在 高溫、高濕的環(huán)境下產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w使藥品變質(zhì)或防止其包裝(如鋁塑板、 鋁塑袋等)因氣體膨脹而變形，從而達(dá)到延長(zhǎng)藥品的有效期。
一種含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑的制備方法，按如下步驟進(jìn)行-
(1) 按質(zhì)量比l: 1 2稱取聚乙二醇和碳酸氫鈉，將聚乙二醇盛裝在不銹 鋼容器內(nèi)，置于水浴鍋中加熱至50 6(TC，待完全熔融后；
(2) 將粉碎度為100 120目的碳酸氫鈉加入到步驟(1)不銹鋼容器內(nèi)， 邊加邊攪拌，至碳酸氫鈉全部加完并混合均勻；
(3) 將不銹鋼容器從水浴鍋中取出，冷卻至室溫，把不銹鋼容器內(nèi)的物質(zhì) 粉碎至80 100目，得到包裹有碳酸氫鈉的聚乙二醇微囊；
(4) 最后將枸櫞酸(或酒石酸)粉碎為80 100目，與包裹有碳酸氫鈉的 聚乙二醇微囊混合均勻制得泡騰崩解劑。用藥用聚乙二醇(PEG)為囊材對(duì)碳酸 氫鈉進(jìn)行微型包囊，以有效隔離酸源與二氧化碳源，解決使用泡騰崩解劑的藥 品易變質(zhì)失效的問(wèn)題。聚乙二醇為環(huán)氧乙垸與水縮聚而成的混合物，分子式以 HO(CH2CH20)nH表示，其中n代表氧乙烯基的平均數(shù)。分子量由400 6000者均可在藥品生產(chǎn)中使用，3000以上者為蠟狀固體。本品無(wú)生理作用而易溶于 體液，而且成膜性和化學(xué)穩(wěn)定性均好。運(yùn)用本品做成的微囊可供片劑、膠囊劑、 顆粒劑、散劑等各種劑型制劑的基礎(chǔ)原料。
有益效果
1、 本發(fā)明比傳統(tǒng)的微型包囊技術(shù)簡(jiǎn)單、實(shí)用。
2、 通過(guò)微囊技術(shù)，能夠有效地隔離酸源與二氧化碳源，生產(chǎn)出來(lái)的產(chǎn)品質(zhì) 量穩(wěn)定，可延長(zhǎng)有效期一年以上。
3、 由于聚乙二醇具有良好的粘合作用與潤(rùn)滑作用，在壓片時(shí)不需要再添加
其他的粘合劑和潤(rùn)滑劑，生產(chǎn)出來(lái)的片劑光潔、美觀，成品合格率高。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1
(1) 按質(zhì)量比1: 1配取碳酸氫鈉和聚乙二醇，將聚乙二醇盛裝在不銹鋼 容器內(nèi)，置于水浴鍋中加熱至5(TC，待完全熔融后；
(2) 將粉碎為100目的碳酸氫鈉加入到步驟1不銹鋼容器內(nèi)，邊加邊攪拌， 至碳酸氫鈉全部加完并混合均勻；
(3) 將不銹鋼容器從水浴鍋中取出，把不銹鋼容器內(nèi)的物質(zhì)粉碎至80目， 得到包裹有碳酸氫鈉的聚乙二醇微囊；
(4) 再按酒石酸與碳酸氫鈉的質(zhì)量比為1: 1配取酒石酸，將酒石酸粉碎 為80目與包裹有碳酸氫鈉的聚乙二醇微囊混合均勻制得含碳酸氫鈉微囊的泡騰 崩解劑。
最后將含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑與所制藥的藥粉混合均勻，制粒、干 燥、整粒得到成品藥。實(shí)施例2
(1) 按質(zhì)量比1: 2配取碳酸氫鈉和聚乙二醇，所述聚乙二醇為環(huán)氧乙垸
與水縮聚而成的混合物，分子式為HO(CH2 CH20)nH，分子量為400，將聚乙二 醇盛裝在不銹鋼容器內(nèi)，置于水浴鍋中加熱至6(TC，待完全熔融后；
(2) 將粉碎為120目的碳酸氫鈉加入到步驟1不銹鋼容器內(nèi)，邊加邊攪拌， 至碳酸氫鈉全部加完并混合均勻；
(3) 將不銹鋼容器從水浴鍋中取出，把不銹鋼容器內(nèi)的物質(zhì)粉碎至85目，
得到包裹有碳酸氫鈉的聚乙二醇微囊；
(4) 再按酒石酸與碳酸氫鈉的質(zhì)量比為1: 2配取酒石酸，將酒石酸粉碎 為100目與包裹有碳酸氫鈉的聚乙二醇微囊混合均勻制得含碳酸氫鈉微囊的泡 騰崩解劑。
最后將含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑與所制藥的藥粉混合均勻，制粒、干 燥、整粒得到成品藥。 實(shí)施例3
(1) 按質(zhì)量比1: 1.5配取碳酸氫鈉和聚乙二醇，所述聚乙二醇為環(huán)氧乙 烷與水縮聚而成的混合物，分子式為HO(CH2 CH20)nH，分子量為6000，將聚 乙二醇盛裝在不銹鋼容器內(nèi)，置于水浴鍋中加熱至55'C，待完全熔融后；
(2) 將粉碎為110目的碳酸氫鈉加入到步驟1不銹鋼容器內(nèi)，邊加邊攪拌， 至碳酸氫鈉全部加完并混合均勻；
(3) 將不銹鋼容器從水浴鍋中取出，把不銹鋼容器內(nèi)的物質(zhì)粉碎至85目，
得到包裹有碳酸氫鈉的聚乙二醇微囊；
(4) 再按酒石酸與碳酸氫鈉的質(zhì)量比為1: 1.5配取酒石酸，將酒石酸粉碎為90目與包裹有碳酸氫鈉的聚乙二醇微囊混合均勻制得含碳酸氫鈉微囊的泡 騰崩解劑。
最后將含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑與所制藥的藥粉混合均勻，制粒、干 燥、整粒得到成品藥。
權(quán)利要求
1、一種含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑，其特征在于由枸櫞酸與包裹有碳酸氫鈉的聚乙二醇微囊混合均勻組成，枸櫞酸與碳酸氫鈉的質(zhì)量比為1∶1～2。
2、 一種如權(quán)利要求1所述含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑的制備方法，其特 征在于按如下步驟進(jìn)行(1) 按質(zhì)量比h 1 2稱取聚乙二醇和碳酸氫鈉，將聚乙二醇盛裝在不銹 鋼容器內(nèi)，置于水浴鍋中加熱至50 6(TC，待完全熔融后；(2) 將粉碎度為100 120目的碳酸氫鈉加入到步驟(1)不銹鋼容器內(nèi)， 邊加邊攪拌，至碳酸氫鈉全部加完并混合均勻；(3) 將不銹鋼容器從水浴鍋中取出，冷卻至室溫，把不銹鋼容器內(nèi)的物質(zhì) 粉碎至80 100目，得到包裹有碳酸氫鈉的聚乙二醇微囊；(4) 按酒石酸與碳酸氫鈉的質(zhì)量比為1: 1 2配取酒石酸，與包裹有碳酸 氫鈉的聚乙二醇微囊混合均勻制得泡騰崩解劑。
3、 根據(jù)權(quán)利要求2所述含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑的制備方法，其特征 在于所述聚乙二醇為環(huán)氧乙垸與水縮聚而成的混合物，分子式為HO(CH2 CH20)nH，分子量為400 6000。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑及其制備方法，由枸櫞酸(或酒石酸)與包裹有碳酸氫鈉的聚乙二醇微囊混合均勻組成。先將碳酸氫鈉和聚乙二醇溶解混合，制得聚乙二醇包裹碳酸氫鈉的微囊，再由含碳酸氫鈉的微囊與枸櫞酸(或酒石酸)均勻混合制得含碳酸氫鈉微囊的泡騰崩解劑。本發(fā)明比傳統(tǒng)的微型包囊技術(shù)簡(jiǎn)單、實(shí)用。通過(guò)微囊技術(shù)，能夠有效地隔離酸源與二氧化碳源，生產(chǎn)出來(lái)的產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，可延長(zhǎng)藥品有效期一年以上。由于聚乙二醇具有良好的粘合作用與潤(rùn)滑作用，在壓片時(shí)不需要再添加其他的粘合劑和潤(rùn)滑劑，生產(chǎn)出來(lái)的片劑光潔、美觀，成品合格率高。
文檔編號(hào)A61K47/12GK101416952SQ20081023315
公開日2009年4月29日 申請(qǐng)日期2008年11月28日 優(yōu)先權(quán)日2008年11月28日
發(fā)明者崔學(xué)龍 申請(qǐng)人:崔學(xué)龍