賴氨酸七葉皂苷及其鹽在制備治療i型超敏反應(yīng)藥物中的用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了賴氨酸七葉皂苷及其鹽在制備治療I型超敏反應(yīng)藥物中的新用途,尤其是在制備治療急性蕁麻疹和支氣管哮喘藥物中的新用途。藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,賴氨酸七葉皂苷對(duì)外源性組胺誘導(dǎo)內(nèi)源性組胺動(dòng)物瘙癢模型均有非常顯著的止癢作用,能夠抑制I型超敏反應(yīng)模型大鼠血清中IgE的分泌,從而預(yù)防、延緩和減輕I型超敏反應(yīng)。臨床實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,賴氨酸七葉皂苷治療急性蕁麻疹的顯效率達(dá)92%,治療支氣管哮喘的總有效率達(dá)到90%,能顯著提高支氣管哮喘的肺通氣功能,同時(shí)在治療過(guò)程中沒(méi)有發(fā)生藥物的不良反應(yīng)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】賴氨酸七葉皂苷及其鹽在制備治療I型超敏反應(yīng)藥物中的 用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及賴氨酸七葉皂苷及其鹽的藥物新用途,具體是涉及賴氨酸七葉皂苷及 其鹽在制備治療I型超敏反應(yīng)藥物中的新用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 近年來(lái),由于工業(yè)化發(fā)展,環(huán)境污染日益加重,過(guò)敏性疾病患病率在全球范圍內(nèi)呈 逐年增高的趨勢(shì)。過(guò)敏性疾病可嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量,并給患者帶來(lái)很大的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān), 現(xiàn)已成為值得關(guān)注的公眾健康問(wèn)題。I型超敏反應(yīng)是指已致敏的機(jī)體再次接觸相同抗原后 在數(shù)分鐘內(nèi)所發(fā)生的超敏反應(yīng),主要由特異性IgE介導(dǎo),過(guò)敏反應(yīng)的范圍可以從局部到全 身,全身過(guò)敏可導(dǎo)致休克甚至死亡,這類(lèi)疾病如過(guò)敏性休克、過(guò)敏性鼻炎、支氣管哮喘、蕁麻 疹、濕疹等在臨床極為常見(jiàn)。
[0003] 引起I型超敏反應(yīng)的抗體主要是IgE抗體。在正常人血清中IgE含量極低,而 在過(guò)敏患者體內(nèi)特異性IgE含量異常增高。IgE是過(guò)敏性體質(zhì)的基礎(chǔ),人血清中高水平的 IgE是蕁麻疹、哮喘等I型超敏反應(yīng)性疾病的標(biāo)志,而IgE與效應(yīng)細(xì)胞上的IgE高親和力 受體(Fc ε R I)結(jié)合則是這些I型超敏反應(yīng)的關(guān)鍵步驟。IgE同其他抗體一樣,是由漿細(xì) 胞產(chǎn)生的,當(dāng)過(guò)敏原初次侵入機(jī)體時(shí),由抗原提呈細(xì)胞攝取過(guò)敏原,將抗原信息提呈給輔助 性T淋巴細(xì)胞,在其分泌的系列細(xì)胞因子的作用下,B淋巴細(xì)胞分化為漿細(xì)胞,漿細(xì)胞分泌 大量過(guò)敏原特異性IgE,分泌的IgE與肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞表面的高親和力IgE受體 (Fc ε RI)結(jié)合,當(dāng)過(guò)敏原再次侵入機(jī)體時(shí),與致敏細(xì)胞表面的IgE抗體結(jié)合,發(fā)生Fc ε RI交 聯(lián),從而啟動(dòng)活化信號(hào),引發(fā)信號(hào)傳導(dǎo),使胞內(nèi)多種酶活化,鈣離子內(nèi)流,導(dǎo)致細(xì)胞發(fā)生脫顆 粒和新介質(zhì)合成,發(fā)揮生物效應(yīng),導(dǎo)致速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生。
[0004] 七葉皂苷是從七葉樹(shù)科七葉樹(shù)屬植物種子提取得到的總皂苷,它主要由β -七葉 皂苷和異七葉皂苷組成,結(jié)構(gòu)分別為1和2所示。
[0005]
【權(quán)利要求】
1. 賴氨酸七葉皂苷及其鹽在制備治療I型超敏反應(yīng)藥物中的用途。
2. 賴氨酸七葉皂苷及其鹽在制備治療急性蕁麻疹藥物中的用途。
3. 賴氨酸七葉皂苷及其鹽在制備治療支氣管哮喘藥物中的用途。
【文檔編號(hào)】A61P11/06GK104147055SQ201410326846
【公開(kāi)日】2014年11月19日 申請(qǐng)日期:2014年7月8日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月8日
【發(fā)明者】劉享平, 石召華, 張蕊, 張麗新, 徐濤, 葉利春, 沈萌 申請(qǐng)人:武漢愛(ài)民制藥有限公司