一種抗腦缺氧性疾病水平的藥物組合物及其制備工藝的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于天然藥物提取技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種抗腦缺氧性疾病水平的藥物組 合物及其制備工藝。
【背景技術(shù)】
[0002] 缺氧對機(jī)體是一種劣性刺激，可以影響機(jī)體各種代謝，特別是機(jī)體的氧化供能，最 終導(dǎo)致機(jī)體的心、腦等主要器官由于能量供應(yīng)不足而死亡。腦缺氧是指腦部的氧氣供應(yīng)不 足而出現(xiàn)的癥狀。臨床常見癥狀如頭暈、頭痛、偏頭痛、頭發(fā)脹，更甚的時候發(fā)生耳鳴、眼花、 有時伴有惡心、嘔吐癥狀，引起腦缺氧的因素很多，如高原反應(yīng)、呼吸系統(tǒng)障礙、腦血管病、 頸椎病、貧血美尼爾氏綜合癥、老年病都會引起腦缺氧導(dǎo)致的腦病，上述腦缺氧表現(xiàn)來得突 然而且常常沒有征兆，尤其是早晨起床后和夜間發(fā)作機(jī)率較高，嚴(yán)重影響日常的工作和生 活。除此之外，過度使用腦，增大腦對氧氣的消耗速度，也會出現(xiàn)腦缺氧癥狀。因此，研宄并 開發(fā)出具有提高缺氧耐受力的藥物或保健品，這顯得尤為迫切。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 鑒于現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的目的在于通過對傳統(tǒng)中草藥進(jìn)行深入研宄，從而 提供一種有效抗腦缺氧性疾病的藥物組合物及其制備工藝。該藥物組合物以石瓜子提取物 作為活性成分，可治療腦缺氧導(dǎo)致的頭暈、頭痛、偏頭痛、頭發(fā)脹、耳鳴、眼花、惡心、嘔吐。
[0004] 為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的第一個目的，發(fā)明人通過大量試驗(yàn)研宄并不懈探索，最終獲得 了如下技術(shù)方案： 一種抗腦缺氧性疾病的藥物組合物，該藥物組合物由抗腦缺氧的活性成分和藥用輔料 制備而成，所述的活性成分包含石瓜子提取物，所述的石瓜子提取物是將石瓜子的乙醇提 取液加水使沉淀，所得沉淀干燥而得。需要說明的是，本發(fā)明所涉及的石瓜子選用蘿摩科眼 樹蓮屬植物眼樹蓮Dischidia chinensis Champ, ex Benth.的全草。
[0005] 優(yōu)選地，如上所述的抗腦缺氧性疾病的藥物組合物，其中所述的藥物組合物中的 活性成分由石瓜子提取物作為唯一組分組成。
[0006] 本發(fā)明的第二個目的在于提供一種石瓜子提取物的制備工藝，采用該工藝制備的 提取物能顯著延長小鼠在密閉缺氧條件下的存活時間，以及抑制密閉缺氧小鼠血清中MDA、 NO水平，從而達(dá)到抗腦缺氧性疾病的治療目的。具體地，本發(fā)明的制備工藝具體是如下技術(shù) 方案： 一種石瓜子提取物的制備工藝，其中該工藝包括如下步驟：將石瓜子原料用無水乙醇 回流提取，加入1-2倍體積的純化水?dāng)嚢枋钩恋?，靜置，待沉淀析出抽濾，棄去濾液，濾渣經(jīng) 干燥，得石瓜子提取物。
[0007] 優(yōu)選地，如上所述抗腦缺氧性疾病的石瓜子提取物的制備工藝，其中所述的回流 提取步驟的次數(shù)為2-4次，每次提取l-3h。
[0008] 優(yōu)選地，如上所述抗腦缺氧性疾病的石瓜子提取物的制備工藝，其中每次回流提 取的無水乙醇用量為石瓜子原料的3-6倍（v/w)。
[0009] 優(yōu)選地，如上所述抗腦缺氧性疾病的石瓜子提取物的制備工藝，其中所述的干燥 步驟為采用烘箱于50°C干燥I. 5-2. 5h。
[0010] 常壓耐缺氧實(shí)驗(yàn)為抗整體小鼠缺氧實(shí)驗(yàn)，是篩選治療心腦組織因缺血缺氧引起功 能障礙的常用方法之一。首先，本發(fā)明采用常壓密閉缺氧最終導(dǎo)致小鼠心臟和腦缺氧而死 亡實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：石瓜子提取物能顯著提高小鼠的常壓耐缺氧存活時間，說明石瓜子提取 物對腦缺氧有很好的改善作用。另外自由基作用于脂質(zhì)發(fā)生過氧化反應(yīng)，MDA是過氧化脂 質(zhì)代謝產(chǎn)物，生物體內(nèi)MDA含量越高，表明氧自由基損傷越重，對臟器、組織細(xì)胞的毒性越 大。本發(fā)明的實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，小鼠常壓密閉缺氧條件下血清中MDA含量大幅度升高，說明小 鼠常壓密閉缺氧條件下體內(nèi)脂質(zhì)過氧化物的形成明顯增加。而給予石瓜子提取物后能夠明 顯降低血清中MDA水平，表明石瓜子可顯著降低機(jī)體中脂質(zhì)過氧化反應(yīng)。第三，NO作為一 種神經(jīng)遞質(zhì)在缺氧缺血性腦損傷中日益受到重視。NO既是體內(nèi)一種不可缺少的信息分子， 又具有細(xì)胞毒作用，可以通過毒性作用、自由基損傷而加重腦缺氧缺血性腦損傷。本發(fā)明的 實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，小鼠常壓密閉缺氧條件下小鼠血清中NO含量大幅度增高，說明小鼠常壓密 閉缺氧條件下體內(nèi)NO合成明顯增加，而石瓜子提取物后能夠明顯降低血清中NO水平，說明 石瓜子能有效的抑制小鼠體內(nèi)NO合成，減輕對臟器、組織細(xì)胞的毒性，從而發(fā)揮對腦缺氧 的保護(hù)作用。綜上所述，本發(fā)明的第三個目的在于提供一種工業(yè)用途，即：上述的石瓜子水 提物在制備抗腦缺氧性疾病的藥物或保健品中的應(yīng)用。所述的腦缺氧性疾病包括腦缺氧導(dǎo) 致的頭暈、頭痛、偏頭痛、頭發(fā)脹、耳鳴、眼花、惡心、嘔吐。
[0011] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明含有石瓜子提取物的藥物通過降低缺氧機(jī)體中脂質(zhì)過氧 化反應(yīng)，抑制體內(nèi)NO合成，減輕對臟器、組織細(xì)胞的毒性，從而發(fā)揮對腦缺氧患者的保護(hù)作 用。另外，由于石瓜子來源于植物，屬于天然制品，因此毒性小，副作用低，同時其分布廣，原 料易得，藥物生產(chǎn)成本低，具有更好的社會意義和經(jīng)濟(jì)意義。
[0012]
【具體實(shí)施方式】
[0013] 以下是本發(fā)明所涉及石瓜子提取物的具體制備例和動物試驗(yàn)例，對本發(fā)明的技術(shù) 方案做進(jìn)一步作描述，但是本發(fā)明的保護(hù)范圍并不限于該實(shí)施例。需要說明的是，各實(shí)施例 中的石瓜子選用蘿摩科眼樹蓮屬植物眼樹蓮Dischidia chinensis Champ, ex Benth.的 干燥全草。
[0014] 實(shí)施例1石瓜子提取物的制備 稱取清洗干凈并干燥的石瓜子〇. 5kg，用FW135型中藥粉碎機(jī)粉碎，置于帶有圓底燒瓶 的提取裝置中，用無水乙醇加熱回流提取兩次，第一次用5倍量乙醇提取2h，第二次用4倍 量乙醇提取I. 5h，四層紗布過濾，合并濾液，在濾液中加5L純化水，攪拌使沉淀，靜置3h，待 沉淀析出抽濾。棄去濾液，濾渣置烘箱于50°C干燥2h，取出，研成細(xì)粉，得石瓜子提取物粉 末。
[0015] 對比例1石瓜子提取物的制備 稱取清洗干凈并干燥的石瓜子〇. 5kg，用FW135型中藥粉碎機(jī)粉碎，置于帶有圓底燒 瓶的提取裝置中，用純化水加熱回流提取兩次，第一次用8倍量純化水提取2h，第二次用6 倍量純化水提取I. 5h，四層紗布過濾，合并濾液，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濃縮至稠膏，所得稠膏置烘箱于 50°C干燥2h，取出，研成細(xì)粉，得石瓜子提取物粉末。
[0016] 實(shí)施例2石瓜子提取物常壓耐血氧存活時間研宄 清潔級昆明種小鼠24只，雌雄各半，體質(zhì)量18-22g，隨機(jī)分為如下三組：空白對照組、 石瓜子提取物A、B組，每組8只。試驗(yàn)開始后，以小鼠體質(zhì)量為基準(zhǔn)，空白對照組灌胃生理鹽 水0. 10mL/kg，石瓜子提取物A量組灌胃本發(fā)明實(shí)施例1制備的石瓜子提取物干粉160mg/ kg，石瓜子提取物B量組灌胃對比例1制備的石瓜子提取物干粉320mg/kg，各組連續(xù)灌胃 14天，每日1次。每組于末次給藥后lh，將小鼠置于放入IOg鈉石灰的125ml廣口瓶中密 閉，造成小鼠腦缺氧模型，觀察各組小鼠存活時間。
[0017] 對小鼠常壓密閉缺氧存活時間的影響結(jié)果見表1。通過表1的試驗(yàn)統(tǒng)計(jì)結(jié)果可知， 提取物A組能顯著延長小鼠在密閉缺氧條件下的存活時間，與空白對照組比較具有極顯著 性差異（產(chǎn)< 0. 01);而提取物B組對小鼠腦缺氧的存活時間影響不明顯。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種抗腦缺氧性疾病的藥物組合物，該藥物組合物由抗腦缺氧的活性成分和藥用輔 料制備而成，其特征在于，所述的活性成分包含石瓜子提取物，所述的石瓜子提取物是將石 瓜子的乙醇提取液加水使沉淀，所得沉淀干燥而得。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗腦缺氧性疾病的藥物組合物，其特征在于，所述的活性成 分由所述石瓜子提取物作為唯一活性成分組成。
3. -種石瓜子提取物的制備工藝，其特征在于，該工藝包括如下步驟：將石瓜子原料 用無水乙醇回流提取，加入1-2倍體積的純化水?dāng)嚢枋钩恋?，靜置，待沉淀析出抽濾，棄去 濾液，濾渣經(jīng)干燥，得石瓜子提取物。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的石瓜子提取物的制備工藝，其特征在于，所述的回流提取步 驟的次數(shù)為2-4次，每次提取l-3h。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的石瓜子提取物的制備工藝，其特征在于，每次回流提取的無 水乙醇用量為石瓜子原料的3-6倍（v/w)。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的石瓜子提取物的制備工藝，其特征在于，所述的干燥步驟為 采用烘箱于50°C干燥I. 5-2. 5h。
7. 權(quán)利要求1所述的石瓜子提取物在制備抗腦缺氧性疾病的藥物或保健品中的應(yīng)用。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的腦缺氧性疾病包括腦缺氧導(dǎo)致的 頭暈、頭痛、偏頭痛、頭發(fā)脹、耳鳴、眼花、惡心、嘔吐。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種抗腦缺氧性疾病的藥物組合物及其制備工藝，該藥物組合物由抗腦缺氧的活性成分和藥用輔料制備而成，所述的活性成分包含石瓜子提取物，所述的石瓜子提取物是將石瓜子的乙醇提取液加水使沉淀，所得沉淀干燥而得。本發(fā)明的藥物通過降低缺氧機(jī)體中脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，抑制體內(nèi)NO合成，減輕對臟器、組織細(xì)胞的毒性，從而發(fā)揮對腦缺氧患者的保護(hù)作用。
【IPC分類】A23L1-29, A61K36-27, A61P25-00
【公開號】CN104739912
【申請?zhí)枴緾N201510093815
【發(fā)明人】周佩龍
【申請人】周佩龍
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2015年3月3日