專利名稱：抗利什曼原蟲化合物以及抗利什曼原蟲藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及具有高抗利什曼原蟲活性的抗利什曼原蟲化合物以及抗利什曼原蟲藥。
背景技術(shù)：
利什曼原蟲癥是因作為鞭毛型寄生原蟲類的利什曼原蟲屬(Leishmania)的原蟲感染而發(fā)病的感染癥，利什曼原蟲屬的原蟲是巨噬細(xì)胞的專性細(xì)胞內(nèi)寄生體。利什曼原蟲癥被WHO指定為六大熱帶疾病之一。另外，利什曼原蟲癥是以作為吸血昆蟲的雌性砂蠅為媒介的生物媒介的感染癥，由于利什曼原蟲在砂蠅吸血時侵入到皮膚、內(nèi)臟等哺乳類宿主的體內(nèi)而感染。已知利什曼原蟲癥的癥狀從輕癥到危及生命的重癥不等，但作為主要治療藥使用的5價的銻會引起嚴(yán)重的副作用。需要說明的是，兩性霉素B(AmBisome)本來是作為抗真菌藥使用的，其只不過是也可以用于利什曼原蟲癥的治療。因此，需要副作用的風(fēng)險低的新藥。另外，作為抑制副作用的藥，有兩性霉素B，但存在藥物價格高的問題。另一方面，報道了來源于海藻的代謝物顯示出抗利什曼原蟲活性(例如，參考非專利文獻(xiàn)I)。但是，該文獻(xiàn)中，對于來源于海藻的何種化合物具有抗利什曼原蟲活性，并沒有進(jìn)行化合物的特別指定。現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)非專利文獻(xiàn)非專利文獻(xiàn)I :Y. Freile-Pelegrin, D. Robledo, M. J. Chan-Bacab, B. 0. Orrtega-Morales, “Antileishmanial propertie of tropical marine algae extract，，, Fitoterapia, (Holland), Elsevier, 2008, 79, p. 374-37
發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明所要解決的問題本發(fā)明人進(jìn)行了深入的研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，著眼于褐藻類墨角藻目馬尾藻科山田馬尾藻(Sargassum yamadae),進(jìn)行提取物的分離后，具有高抗利什曼原蟲活性,從而完成了本發(fā)明。用于解決問題的方法S卩，本發(fā)明涉及的抗利什曼原蟲化合物由式(I)表示。
權(quán)利要求
1.一種抗利什曼原蟲化合物，其由式(I)表示，
2.一種抗利什曼原蟲化合物，其由式(2)表示，
3.一種抗利什曼原蟲化合物，其由式(4)表示，
4.一種抗利什曼原蟲化合物，其由式(5)表示，
5.一種抗利什曼原蟲化合物，其由式(6)表不，
6.一種抗利什曼原蟲藥，其特征在于，含有權(quán)利要求廣5中任一項(xiàng)所述的抗利什曼原蟲化合物或其藥理上允許的鹽作為有效成分。
全文摘要
一種抗利什曼原蟲化合物，其由式(1)表示。
文檔編號C07D311/72GK102811992SQ20118000775
公開日2012年12月5日 申請日期2011年10月13日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月19日
發(fā)明者木村純二, 堀江將平, 丸島春美, 松本芳嗣, 三條場千壽, 長田康孝 申請人:學(xué)校法人青山學(xué)院