專利名稱：薄荷桉油滴丸及其制法的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于呼吸道的消炎藥物，具體而言屬于以薄荷素油、薄荷腦、桉油為有效成分的藥物，還涉及其制法。
背景技術(shù)：
薄荷油，即薄荷原油，用薄荷草(Mentha haplocalyx)的葉和莖經(jīng)蒸汽蒸餾而得，系無(wú)色油狀液體，具有純馥的薄荷香氣，帶辛辣而清涼，有強(qiáng)烈的竄透性。其味辛，性涼，能疏風(fēng)、清熱，可治外感風(fēng)熱、頭痛、咽喉腫痛、牙痛、皮膚風(fēng)癢、口瘡(江蘇新醫(yī)學(xué)院.《(中藥大辭典》下冊(cè).上海上?？茖W(xué)技術(shù)出版社.1986.2651)。薄荷油的主要成分是薄荷腦，含量高的可達(dá)80％以上。經(jīng)提取部分薄荷腦后的油稱為“薄荷素油”，其中的薄荷腦含量在50％左右。薄荷腦即薄荷醇，屬于單環(huán)萜醇類飽和環(huán)狀醇。薄荷素油和薄荷腦已用作芳香藥、調(diào)味藥和驅(qū)風(fēng)藥。
桉油，又稱桉葉油，系由桉樹，例如藍(lán)桉(Eucalyptus globules)的葉蒸餾而得的揮發(fā)油，味苦辛，性涼，有消炎、防腐、止咳作用，可用于治感冒、炎癥，治急性扁桃體炎(《中藥大辭典》下冊(cè).1793)。桉油早已用于醫(yī)藥，涉及桉油的藥劑專利申請(qǐng)就有24件。
將薄荷提取物和桉油同時(shí)用于藥劑的配方和藥品還不多，中國(guó)專利申請(qǐng)02157378.6“一種防治咽喉口腔疾病的中藥制劑”是唯一同時(shí)使用了薄荷素油、薄荷腦和桉油的專利申請(qǐng)件，此外有市售的薄荷桉油含片。由于薄荷油和桉油都是揮發(fā)油，原有的藥劑穩(wěn)定性不理想。因此人們?cè)诓粩嗵剿骱脱兄聘玫漠a(chǎn)品。迄今為止，還沒(méi)有薄荷桉油滴丸問(wèn)世，也沒(méi)有相關(guān)的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就在于提供薄荷桉油滴丸，以克服薄荷桉油含片存在穩(wěn)定性不高的缺點(diǎn)，提高藥物的療效。
本發(fā)明的又一目的是提供薄荷桉油滴丸的制法。
發(fā)明人在經(jīng)過(guò)對(duì)薄荷桉油片的研究后，確認(rèn)要提高療效，必須將有效成分薄荷素油、薄荷腦和桉油制成穩(wěn)定的分散物，增加其藥物的溶出度，才能充分發(fā)揮其治療效果。本發(fā)明的解決方案就是將薄荷素油、薄荷腦和桉油與聚乙二醇類輔料制成滴丸，其中藥物與輔料的重量配比如下薄荷素油、薄荷腦和桉油藥物0.5％～20％聚乙二醇類輔料80％～99.5％較好的藥物與輔料的重量配比如下薄荷素油、薄荷腦和桉油藥物2％～10％聚乙二醇類輔料90％～98％最好的藥物與輔料的重量配比如下薄荷素油、薄荷腦和桉油藥物3％～8％聚乙二醇類輔料92％～97％上述藥物中薄荷素油、薄荷腦和桉油的用量比例為15∶25∶1。
上述聚乙二醇類輔料用聚乙二醇4000和聚乙二醇6000中的混合物，其二者的質(zhì)量比例為聚乙二醇4000，10％～40％，聚乙二醇6000，90％～60％。
本發(fā)明的薄荷桉油滴丸的制法包括(1)取薄荷素油、薄荷腦和桉油摻入加熱融化的聚乙二醇輔料中混勻；
(2)將熔融混合液移入滴丸機(jī)在65～105℃溫度下進(jìn)行滴制；(3)藥液滴至液體石蠟或二甲基硅油冷卻劑中，在4～25℃溫度下冷卻；(4)用吸布吸干除去冷卻劑，選丸，即得到薄荷桉油滴丸。
在上述制法中，優(yōu)選的熔融溫度和滴制溫度為70～90℃，最佳溫度為75～80℃；優(yōu)選的冷卻劑為液體石蠟；優(yōu)選的冷卻溫度為5～20℃，最佳冷卻溫度為7～15℃。
本發(fā)明的薄荷桉油滴丸用法是含服，每0.5～1小時(shí)含服1丸，一天不超過(guò)6丸。
本發(fā)明的薄荷桉油滴丸，成功地將薄荷素油、薄荷腦和桉油有效成分分散在基質(zhì)中，有效地增加了藥物的溶出度，應(yīng)用時(shí)可促進(jìn)局部血液循環(huán)，因此具有消炎、止癢、止痛的作用，用于治療急性慢性咽炎、扁桃體炎等口腔患疾及改善口臭，對(duì)呼吸道疾病的有效率達(dá)到86.2％，用于支氣管炎時(shí)，能減少呼吸道的泡沫痰，療效比市售的薄荷桉油含片更明顯。本品由貴陽(yáng)高新瑞得科技開發(fā)有限公司開發(fā)。薄荷桉油滴丸服用安全、方便，溶解釋藥迅速，療效好，藥物的穩(wěn)定性良好，是取代薄荷桉油含片的好品種。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例取薄荷素油75g、薄荷腦125g和桉油50g，摻入加熱融化的由聚乙二醇4000和聚乙二醇6000組成的輔料4750g中混勻；接著將熔融混合液約5000g移入滴丸機(jī)在75℃溫度下進(jìn)行滴制；藥液滴至液體石蠟冷卻劑中，在12℃溫度下冷卻；用吸布吸干冷卻劑，選丸，即得到薄荷桉油滴丸；然后包裝出廠。
權(quán)利要求
1 薄荷桉油滴丸，它由藥物和輔料組成，本發(fā)明的特征在于藥物為薄荷素油、薄荷腦和桉油，輔料為聚乙二醇；藥物與輔料的重量配比為薄荷素油、薄荷腦和桉油藥物0.5％～20％，聚乙二醇類輔料80％～99.5％。
2 按照權(quán)利要求1所述的薄荷桉油滴丸，其特征在于上述藥物與輔料的較好的重量配比為薄荷素油、薄荷腦和桉油藥物2％～10％；聚乙二醇類輔料90％～98％。
3 按照權(quán)利要求1所述的薄荷桉油滴丸，其特征在于上述藥物與輔料的最好的重量配比為薄荷素油、薄荷腦和桉油藥物3％～8％；聚乙二醇類輔料92％～97％。
4 按照權(quán)利要求1所述的薄荷桉油滴丸，其特征在于上述藥物中薄荷素油、薄荷腦和桉油的用量比例為15∶25∶1。
5 按照權(quán)利要求1所述的薄荷桉油滴丸，其特征在于上述聚乙二醇類輔料用聚乙二醇4000和聚乙二醇6000中的混合物，其二者的質(zhì)量比例為聚乙二醇4000，10％～40％，聚乙二醇6000，90％～60％。
6 按照權(quán)利要求1所述的薄荷桉油滴丸的制法，其特征包括(1)取薄荷素油、薄荷腦和桉油摻入加熱融化的聚乙二醇輔料中混勻；(2)將熔融混合液移入滴丸機(jī)在65～105℃溫度下進(jìn)行滴制；(3)藥液滴至液體石蠟或二甲基硅油冷卻劑中，在4～25℃溫度下冷卻；(4)用吸布吸干除去冷卻劑，選丸，即得到薄荷桉油滴丸。
7 按照權(quán)利要求6所述的薄荷桉油滴丸的制法，其特征在于優(yōu)選的熔融溫度和滴制溫度為70～90℃，最佳溫度為75℃；優(yōu)選的冷卻劑為液體石蠟；優(yōu)選的冷卻溫度為5～20℃，最佳冷卻溫度為7～15℃。
全文摘要
本發(fā)明公開了薄荷桉油滴丸及其制法，屬于呼吸道的消炎藥物。該滴丸由藥物和輔料組成，藥物為薄荷素油、薄荷腦和桉油，輔料為聚乙二醇，其中藥物與輔料的重量配比如下藥物0.5％～20％；輔料80％～99.5％。其制法是將薄荷素油、薄荷腦和桉油摻入加熱融化的聚乙二醇輔料中混勻；接著將熔融混合液移入滴丸機(jī)進(jìn)行滴制；藥液滴至液體石蠟冷卻劑中冷卻；用吸布吸干冷卻劑，選丸，即得到薄荷桉油滴丸。本滴丸成功地將藥物有效成分分散在基質(zhì)中，穩(wěn)定性好，應(yīng)用時(shí)可促進(jìn)局部血液循環(huán)，具有消炎、止癢、止痛作用，用于治療急性慢性咽炎、扁桃體炎等口腔患疾及改善口臭，對(duì)呼吸道疾病的有效率達(dá)到86.2％，用于支氣管炎時(shí)，能減少呼吸道的泡沫痰，療效更明顯。
文檔編號(hào)A61K9/20GK1650956SQ20041008132
公開日2005年8月10日 申請(qǐng)日期2004年11月20日 優(yōu)先權(quán)日2004年11月20日
發(fā)明者李向東, 盧順林 申請(qǐng)人:貴陽(yáng)高新瑞得科技開發(fā)有限公司