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2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶-6,11-二酮及其合成方法

文檔序號:1006797閱讀:355來源:國知局
專利名稱:2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶-6,11-二酮及其合成方法
技術領域
本發(fā)明涉及一種吖啶-6,11-二酮及其合成方法,特別是一種2-碘-12-苯基苯并 [b]吖啶_6,11-二酮及其合成方法。吖啶及吖啶酮類衍生物類化合物具有優(yōu)良的生物、生理活性。自從1912年發(fā)現(xiàn)吖 啶具有抗菌活性,并于1917年在臨床上使用以來,人們已從天然產(chǎn)物中提取或采用化學合 成的方法獲得了大量吖啶類化合物,并研究了許多吖啶衍生物的藥理活性和作用機理。其 中氨基吖啶由于具有抗菌和抗瘧等作用,在二戰(zhàn)中被廣泛用于敗血癥和瘧疾的治療,發(fā)揮 了巨大的作用。后來青霉素的發(fā)現(xiàn),使吖啶類化合物的應用逐漸減少。但是近年來,吖啶衍 生物具有多種治療功能的作用又重新被人們所重視。相繼研究開發(fā)出了具有抗菌、消炎、增 強記憶、抗血吸蟲等藥物,特別是當發(fā)現(xiàn)吖啶類化合物能優(yōu)先與活細胞的核酸結合,具有良 好的抗癌活性這一功能以后,相關的研究工作不斷深入,使這些化合物的研究和應用范圍 變得越來越深入和廣泛,此外吖啶酮類化合物有很好的光穩(wěn)定性,常被用作熒光標記化合 物。萘醌是一類重要的化合物,在有機合成,染料工業(yè),醫(yī)學上都有廣泛的用途。含碘有機化合物由于其獨特的物理,化學性能及生物活性,許多藥物中都采用了 含碘的化合物,如X線造影劑膽影葡胺,泛影葡胺,心血管系統(tǒng)藥鹽酸胺碘酮,抗菌藥華素
Jn寸。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一種具有抗菌活性的2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶-6,11-二 酮及其合成方法。本發(fā)明實現(xiàn)發(fā)明目的的技術方案是,一種1.2-碘-12-苯基苯并[b]吖 啶-6,11-二酮,其特征在于,此化合物的結構如下
權利要求
1. 一種1.2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶_6,11-二酮,其特征在于,此化合物的結構如下
2.制備權利要求1所述的2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶_6,11-二酮的合成方法,其 特征在于,先將2-氨基二苯甲酮和2-羥基-1,4-萘醌、氯化鋅溶解在乙酸中,在室溫攪拌 下分次將芐基三甲基二溴碘化銨加入上述乙酸中,反應15-20小時后,將反應混合物傾到 飽和碳酸鈉中,用乙醚提取,蒸除溶劑,用95%的乙醇重結晶,得到2-碘-12-苯基苯并[b] 吖啶-6,11-二酮。
3.根據(jù)權利要求2所述的2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶-6,11-二酮的合成方法,其特 征在于,2-氨基二苯甲酮2-羥基-1,4-萘醌氯化鋅芐基三甲基二溴碘化銨的摩爾比 為 1 1 1 1。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶-6,11-二酮及其合成方法,本發(fā)明的技術方案要點是,本發(fā)明的合成方法先將2-氨基二苯甲酮和2-羥基-1,4-萘醌、氯化鋅溶解在乙酸中,在室溫攪拌下分次將芐基三甲基二溴碘化銨加入上述乙酸中,反應15-20小時后,將反應混合物傾到飽和碳酸鈉中,用乙醚提取,蒸除溶劑,用95%的乙醇重結晶,得到2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶-6,11-二酮。本發(fā)明與現(xiàn)有技術比較具有抗菌性能好和合成方法簡單,適合工業(yè)生產(chǎn)的顯著優(yōu)點。
文檔編號A61P31/04GK102060766SQ201110006519
公開日2011年5月18日 申請日期2011年1月7日 優(yōu)先權日2011年1月7日
發(fā)明者李衛(wèi)林, 楊麗娟, 楊春廣, 武利強, 王永學 申請人:新鄉(xiāng)醫(yī)學院
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