專利名稱：強(qiáng)效hcv抑制劑的結(jié)晶鹽的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及本文所述的化合物(I)的新的結(jié)晶鹽形式、其制備方法、其藥物組合物，及其在治療丙型肝炎病毒(HCV)感染中的用途。
背景技術(shù)：
已知以下化合物(I)為HCV NS3絲氨酸蛋白酶的強(qiáng)效選擇性抑制劑
權(quán)利要求
1.下式(I)化合物的結(jié)晶氨丁三醇鹽
2.如權(quán)利要求I的結(jié)晶鹽，當(dāng)使用CuKa輻射測(cè)量時(shí)，其X射線粉末衍射圖包含在5.9度2Θ (±0.2度2 Θ)的峰。
3.如權(quán)利要求I的結(jié)晶鹽，其13C固體NMR波譜包含化學(xué)位移178.3、138. I及27. Ippm(±O. 2ppm)的峰。
4.如權(quán)利要求I的結(jié)晶鹽，當(dāng)使用CuKa輻射測(cè)量時(shí)，其X射線粉末衍射圖包含在5.9度2 Θ (±0. 2度2 Θ )的峰，并且其13C固體NMR波譜包含化學(xué)位移178. 3,138. I及27. Ippm(±O. 2ppm)的峰。
5.下式(I)化合物的結(jié)晶膽堿鹽
6.如權(quán)利要求5的結(jié)晶鹽，當(dāng)使用CuKa輻射測(cè)量時(shí)，其X射線粉末衍射圖包含在7.5度2Θ (±0.2度2 Θ)的峰。
7.如權(quán)利要求5的結(jié)晶鹽，其13C固體NMR波譜包含化學(xué)位移175.I、137. 6及27. 2ppm(±0. 2ppm)的峰。
8.如權(quán)利要求5的結(jié)晶鹽，當(dāng)使用CuKa輻射測(cè)量時(shí)，其X射線粉末衍射圖包含在7.5度2Θ (±0. 2度2Θ)的峰，并且其13C固體NMR波譜包含化學(xué)位移175. 1、137.6及27. 2ppm(±0. 2ppm)的峰。
9.下式(I)化合物的結(jié)晶N-甲基-D-還原葡萄糖胺鹽
10.如權(quán)利要求9的結(jié)晶鹽，當(dāng)使用CuKa輻射測(cè)量時(shí)，其X射線粉末衍射圖包含在4.4度2Θ (±0.2度2 0)的峰。
11.如權(quán)利要求9的結(jié)晶鹽，其13C固體NMR波譜包含化學(xué)位移178.4、138. O及27. 0ppm(±0. 2ppm)的峰。
12.如權(quán)利要求9的結(jié)晶鹽，當(dāng)使用CuKa輻射測(cè)量時(shí)，其X射線粉末衍射圖包含在4.4度2 Θ (±0. 2度2 Θ )的峰，并且其13C固體NMR波譜包含化學(xué)位移178. 4、138. O及.27.0ppm(±0. 2ppm)的峰。
13.藥物組合物，其包含如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的鹽，以及至少一種藥學(xué)上可接受的載體或稀釋劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及以下化合物(1)的新的三(羥甲基)氨基甲烷鹽形式、膽堿鹽形式及N-甲基-D-還原葡萄糖胺鹽形式，及其制備方法，其藥物組合物，及其用于治療丙型肝炎病毒(HCV)感染的用途
文檔編號(hào)C07D417/14GK102844315SQ201180011223
公開日2012年12月26日 申請(qǐng)日期2011年3月10日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月11日
發(fā)明者B-S.揚(yáng), K.伊普 申請(qǐng)人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司