專利名稱：一種抗結(jié)核的凝膠制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于超聲波療技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種抗結(jié)核凝膠制劑和制備方法。
背景技術(shù)：
結(jié)核病是人類最常見(jiàn)的2類傳染疾病，異煙胼和利福平是治療這類疾病的常用藥物。目前抗結(jié)核藥均為口服和注射制劑，如申請(qǐng)?zhí)枮?00810146570. 6治療風(fēng)濕骨病中藥制劑發(fā)明、200410066177. 8 —種抗風(fēng)濕中藥復(fù)方的新制劑及其制備工藝發(fā)明， 200710007869. 9筋骨風(fēng)濕中藥貼膏和200410061292. 6骨傷中藥外敷散等發(fā)明專利。現(xiàn)行的治療結(jié)核病的藥物，大多含有毒性成分，長(zhǎng)期應(yīng)用會(huì)產(chǎn)生胃腸道、耳毒等毒副作用。部分還會(huì)很快產(chǎn)生細(xì)菌耐藥，使用常規(guī)劑量的療效大為減低，而加大劑量又使毒副作用成倍提高。這種情況的出現(xiàn)使得醫(yī)患雙方均處于兩難的窘地。超聲波可通過(guò)其輻射壓和空化效應(yīng)，促進(jìn)藥物經(jīng)皮膚透入體內(nèi)。它可改變細(xì)胞膜和組織膜脂質(zhì)結(jié)構(gòu)的排列順序，增加皮膚和組織的通透性，為藥物進(jìn)入體內(nèi)提供了動(dòng)能，可有效的提高藥物的透皮速率(Samir Mitragotri et al, 1995)。用超聲波局部透入藥物治療相應(yīng)的疾病，可提高療效、避免全身毒副作用，這種方法已逐漸的到臨床采用，被稱為超聲藥物透入療法。超聲波治療時(shí)需要將換能器產(chǎn)生的聲束發(fā)射進(jìn)入人體發(fā)揮生理效應(yīng)。由于聲波在不同密度的媒質(zhì)界面上會(huì)發(fā)生反射、折射和散射現(xiàn)象，大大增加了聲波的阻抗，嚴(yán)重影響了聲波的傳播。為了保證超聲波治療時(shí)聲束的正常傳播，將一種導(dǎo)聲物質(zhì)耦合在聲頭與皮膚之間，便于充填空隙，防止有空氣層而產(chǎn)生界面反射，以利于超聲能量的透過(guò)，這種物質(zhì)稱為耦合劑。已有一些用于超聲波成像檢查的醫(yī)用超聲波耦合劑的專利申請(qǐng)公開(kāi)(林必杰中國(guó)專利公開(kāi)號(hào)CN1096459 ；鞠堅(jiān)果中國(guó)專利公開(kāi)號(hào)CN1070927 ；趙鵬中國(guó)專利公開(kāi)號(hào) CN1161863)。截止目前，尚沒(méi)有用于超聲藥物透入的承載治療結(jié)核病藥物的超聲耦合制劑面世。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是以親水高分子材料、促滲劑、保濕劑和抗結(jié)核藥物成分組成一種抗結(jié)核凝膠制劑，在超聲藥物透入治療中起耦合媒質(zhì)和承載釋放藥物的作用。本發(fā)明的技術(shù)特征是在通用超聲耦合劑中直接加載了藥物成分。以期提高藥物治療的效果，避免全身毒副作用。本發(fā)明可以通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)
該凝膠劑由親水高分子材料、促滲劑保濕劑和抗結(jié)核藥物活性物質(zhì)等成份組成。所用的親水高分子材料包括羧甲基纖維素鈉、透明質(zhì)酸鈉、羥丙基甲基纖維素、 聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸酯，采用一種或一種以上，用量為0. 3 10%。所用的促滲劑包括氮酮、丙二醇，采用一種或二種，用量為0. 3 12%。
所用的保濕劑為丙三醇、山梨醇、聚乙二醇，采用一種或二種以上，用量為;Γιο%。所選用的藥物處方為異煙胼和利福霉素成分，用量分別為0. 5 3%和2 5%。將以上成分按比例稱量，將親水高分子材料浸泡于水中一段時(shí)間后待其充分溶脹，加熱溶解；在冷卻后的溶液中按比例加入促滲劑、保濕劑等成分和藥物活性成分，攪拌均勻，制成有一定黏度的流體(見(jiàn)附圖1)。本發(fā)明的特點(diǎn)是該凝膠劑既保持了良好的超聲耦合性能，又增加了藥物有效成分載體和貯庫(kù)的功用。該制劑還可滿足藥物成分便于定量、加工、包裝、貯存和使用環(huán)節(jié)的要求。


圖1:以方框圖的形式對(duì)本發(fā)明的主要加工工藝過(guò)程進(jìn)行了說(shuō)明。
具體實(shí)施例方式以下以實(shí)施例和附圖對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的說(shuō)明
實(shí)施例1
處方透明質(zhì)酸鈉1. 5
氮酮0.5
甘油10
丙二醇10
異煙胼1
利福霉素3
蒸餾水74
將透明質(zhì)酸鈉浸泡于蒸餾水中一定時(shí)間使之溶脹，水浴使其溶解，加入氮酮、丙二醇、 甘油、交換樹(shù)脂攪拌均勻；最后加入藥物成分，攪拌均勻。實(shí)施例2:
應(yīng)用超聲電導(dǎo)儀和局部透射抗結(jié)核藥物制劑治療結(jié)核病的臨床觀察目的通過(guò)考察超聲電導(dǎo)透射抗結(jié)核藥物凝膠制劑治療結(jié)核病的療效，探索抗結(jié)核凝膠制劑局部治療結(jié)核病的有效性和安全性。方法采用隨機(jī)雙盲的方法選擇結(jié)核病患者61例并分為超聲電導(dǎo)藥物、藥物熱敷兩組，分別應(yīng)用超聲電導(dǎo)透射抗結(jié)核凝膠制劑和口服藥物進(jìn)行治療，對(duì)治療前后患者多項(xiàng)觀察指標(biāo)進(jìn)行比較。結(jié)果超聲電導(dǎo)透射抗結(jié)核凝膠制劑的方法較常規(guī)口服藥物的方法治療結(jié)核病更加有效(見(jiàn)表1)。結(jié)論超聲電導(dǎo)透射抗結(jié)核凝膠制劑在治療結(jié)核病方面是一種安全、高效的局部治療方法。治療組與對(duì)照組療效比較
權(quán)利要求
1.一種抗結(jié)核凝膠制劑，其特征在于該凝膠劑由親水高分子材料、促滲劑保濕劑和抗結(jié)核藥物等成份組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的一種抗結(jié)核凝膠制劑，其特征在于所選用的親水高分子材料包括羧甲基纖維素鈉、透明質(zhì)酸鈉、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、 聚丙烯酸酯，采用一種或一種以上，用量為0. 3 10%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的一種抗結(jié)核凝膠制劑，其特征在于所選用的促滲劑包括 氮酮、丙二醇，采用一種或二種，用量為0. 3 12%。
4.如權(quán)利要求1中所述的一種抗結(jié)核凝膠制劑，其特征在于所選用的保濕劑為丙三醇、山梨醇、聚乙二醇，采用一種或一種以上，用量為3 10%。
5.如權(quán)利要求1中所述的一種抗結(jié)核凝膠制劑，其特征在于所述的抗結(jié)核藥物成分由異煙胼和利福平組成，用量為0. 5 3%和2 5%。
6.如權(quán)利要求1中所述的一種抗結(jié)核凝膠制劑，其特征在于該凝膠劑的制備是按比例選用一種或一種以上的親水高分子材料，浸泡于水中一段時(shí)間后待其充分溶脹，加熱溶解；在冷卻后的溶液中按比例加入一種或一種以上的促滲劑、保濕劑等成分和抗結(jié)核藥物成分，攪拌均勻。
全文摘要
本發(fā)明提供一種抗結(jié)核的凝膠制劑，屬于超聲波療技術(shù)領(lǐng)域。該凝膠劑組成的劑量百分比是親水高分子材料0.5~8%、促滲劑0.5~15%、保濕劑2~10%、異煙肼0.5~3%、利福霉素2~5%和水。該凝膠劑的制備方法是1、按比例準(zhǔn)備好組分物質(zhì)；2、將親水高分子材料浸泡于水中溶解；3、將促滲劑、保濕劑加入溶液中攪拌溶解；4、將異煙肼、利福霉素成分加入溶液中攪拌均勻。該凝膠劑用于超聲藥物透入治療時(shí)，除發(fā)揮超聲耦合作用外，還可保證所承載的藥物成分順利透入體內(nèi)發(fā)揮藥理作用，治療結(jié)核病。
文檔編號(hào)A61K9/00GK102266340SQ20101019104
公開(kāi)日2011年12月7日 申請(qǐng)日期2010年6月4日 優(yōu)先權(quán)日2010年6月4日
發(fā)明者梁建琴, 翁春曉 申請(qǐng)人:梁建琴, 翁春曉