技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種半合成紫杉醇及其中間體的制備方法。將10?DABⅢ溶于吡啶中，將10?DABⅢ上7位碳上羥基用三乙基甲硅烷基進行保護得中間體I，將中間體I的10位碳上羥基乙?；弥虚g體II，將中間體II、側(cè)鏈基團化合物、4?二甲氨基吡啶在有機溶劑中反應(yīng)制得中間體III，然后將中間體III在酸性條件下與三氟乙酸反應(yīng)得紫杉醇粗品。本發(fā)明提供的制備方法簡單易于工業(yè)化，且對10?DABIII原料活性羥基保護有效，使得最終的副產(chǎn)物少，制得的紫杉醇產(chǎn)品摩爾收率高達(dá)70％～81％，紫杉醇純度高達(dá)99.5％～99.9％；合成中間體Ⅱ和合成紫杉醇步驟中原料殘留少，減少副反應(yīng)的發(fā)生，原料反應(yīng)選擇性高、原料利用率高；產(chǎn)品可直接作為治療卵巢癌和乳腺癌等醫(yī)藥領(lǐng)域的原料。

技術(shù)研發(fā)人員：潘先文;張龍;潘敬坤
受保護的技術(shù)使用者：重慶市碚圣醫(yī)藥科技股份有限公司
文檔號碼：201611191202
技術(shù)研發(fā)日：2016.12.21
技術(shù)公布日：2017.05.10