專利名稱：包含膠體果膠鉍的滴丸的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本申請(qǐng)涉及一種滴丸，具體地，是包含膠體果膠鉍包合物的滴丸。
背景技術(shù)：
滴丸劑具有如下一些特點(diǎn):1、設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、利于勞動(dòng)保護(hù)，工藝周期短、生產(chǎn)率高；2、工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確，受熱時(shí)間短，易氧化及具揮發(fā)性的藥物溶于基質(zhì)后，可增加其穩(wěn)定性；3、基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大，故可使液態(tài)藥物固化；4、用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)。包合物具有以下優(yōu)點(diǎn):掩蓋不良臭味，降低刺激性；增加藥物溶出度與生物利用度；提高藥物穩(wěn)定性。膠體果膠鉍是一種新型大分·子鉍劑，分子量大，膠體穩(wěn)定，難以被人體吸收，無同類藥物容易引起的不良反應(yīng)和副作用。主要用于治療慢性胃炎。膠體果膠鉍以生物大分子果膠酸取代了傳統(tǒng)鉍制劑中的中、小分子酸根，提高了膠體特性，粘膜保護(hù)作用更強(qiáng)；胃鏡下觀察，膠體果膠鉍凝膠更趨向于沉積在有潰瘍和出血的粘膜表面，具有極好的選擇粘附性。膠體果膠鉍主要用于胃及十二指腸潰瘍，也可用于慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎和消化道出血的治療。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為了解決現(xiàn)有膠體果膠鉍制劑穩(wěn)定性差、生物利用度低的缺點(diǎn)，發(fā)明了膠體果膠鉍包合物滴丸。本申請(qǐng)先將膠體果膠鉍制備成包合物，然后再制備成滴丸，將包合與滴丸技術(shù)合二為一，發(fā)揮兩方面的優(yōu)點(diǎn)。膠體果膠鉍包合物包括活性成分和包合材料，活性成分為膠體果膠鉍，包合材料為α-環(huán)糊精，環(huán)糊精，羥基環(huán)糊精，羥丙基環(huán)糊精的一種或幾種?；钚猿煞峙c包合材料的重量比例為3:2-2:3。膠體果膠鉍包合物的制備方法包括:(I)在水或含水乙醇介質(zhì)中，按一定比例，將膠體果膠鉍與α-環(huán)糊精，環(huán)糊精，羥基β_環(huán)糊精，羥丙基環(huán)糊精的一種或幾種反應(yīng)，將所得溶液經(jīng)微孔濾膜過濾至澄清，從混合物中分離出包合物；或(2)以固體形式，將膠體果膠鉍與α-環(huán)糊精，β_環(huán)糊精，羥基β-環(huán)糊精，羥丙基β -環(huán)糊精的一種或幾種反應(yīng)；或(3)膠體果膠鉍與α -環(huán)糊精，β -環(huán)糊精，羥基β -環(huán)糊精，羥丙基β -環(huán)糊精的一種或幾種反應(yīng)進(jìn)行高能研磨。將上述制備得到的膠體果膠鉍包合物過100-200目篩，與基質(zhì)和穩(wěn)定劑混合成固體分散體系，在70±5°C下滴入0-20°C的冷凝液，吸附冷凝液，滴丸經(jīng)干燥，即得。本發(fā)明所指的基質(zhì)選自聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸等兩種以上混合物。申請(qǐng)人:意外地發(fā)現(xiàn)，當(dāng)基質(zhì)選用聚乙二醇6000和硬脂酸的組合物，并且二者的重量比例為60:40時(shí)，制得的滴丸成丸、圓整度最好。本發(fā)明所指的穩(wěn)定劑包括磷酸鹽的PH緩沖對(duì)，如磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉；磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀。本發(fā)明所指的冷凝液包括冷凝液二甲基硅油、液體石蠟、茶油、菜油等。本發(fā)明所述計(jì)量均為重量。實(shí)施例1滴丸的處方為(按重量計(jì)):
權(quán)利要求
1.一種滴丸，其中活性成分為膠體果膠鉍。
2.如權(quán)利要求1所述的滴丸,其中膠體果膠鉍為包合物，包合材料為α-環(huán)糊精，β -環(huán)糊精，羥基β -環(huán)糊精，羥丙基β -環(huán)糊精的一種或幾種，膠體果膠鉍與包合材料的重量比例為3:2-2:3。
3.如權(quán)利要求2所述的滴丸，其中滴丸包括膠體果膠鉍包合物，基質(zhì)、穩(wěn)定劑。
4.如權(quán)利要求3所述的滴丸，其中基質(zhì)包括聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸等一種或兩種的混合物；穩(wěn)定劑包括磷酸鹽的PH緩沖對(duì)，如磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉；磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀。
5.如權(quán)利要求4所述的滴丸，其中滴丸基質(zhì)為聚乙二醇6000和硬脂酸的組合物，并且二者的重量比例為60:40。
6.如權(quán)利要求4所述的滴丸，其中滴丸的處方為(按重量計(jì)): 膠體果膠鉍包合物(膠體果膠鉍:羥丙基β -環(huán)糊精為2:3) 4g 聚乙二醇6000+硬脂酸的組合物(二者的重量比例為60:40) 8g 磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀0.2g 冷凝液為液體石臘。`
全文摘要
本申請(qǐng)涉及一種滴丸，具體地，是包含膠體果膠鉍包合物的滴丸。
文檔編號(hào)A61K9/20GK103142526SQ201310092650
公開日2013年6月12日 申請(qǐng)日期2013年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月21日
發(fā)明者王明剛, 任莉, 陳陽生 申請(qǐng)人:青島正大海爾制藥有限公司