一種氨基咔唑縮糠醛衍生物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ]本發(fā)明涉及一種氨基咔唑縮糠醛衍生物及其在抗菌領(lǐng)域的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 硝基呋喃類及呋喃Schif堿類抗菌劑是重要的抗菌劑品種，在農(nóng)、醫(yī)藥領(lǐng)域具有廣 泛用途，一直以來都是人工合成類抗菌藥的研究熱點(diǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明目的在于提供一種氨基咔唑縮糠醛衍生物及其應(yīng)用。
[0004] 該氨基咔唑縮糠醛衍生物的分子結(jié)構(gòu)式如下：
[0006] 所述的氨基咔唑縮糠醛衍生物應(yīng)用于抗菌。
[0007] 本發(fā)明的氨基咔唑縮糠醛衍生物對(duì)于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、枯草桿菌和綠 膿桿菌都有不同程度的抗菌效果。
【具體實(shí)施方式】
[0008] 實(shí)施例：
[0009] (1)氨基咔唑縮糠醛衍生物的分子結(jié)構(gòu)式為：
[0011] (2)氨基咔唑縮糠醛衍生物的制備方法：
[0012] 在100ml四口燒瓶中稱取5mmol(0.4806g)2-糠醛并加入25mL無水乙醇充分溶解， 安裝攪拌器、溫度計(jì)、回流冷凝管及滴液漏斗等反應(yīng)裝置。另稱取2.5mmol (0.5688g)N-乙 基-3，6-二氨基咔唑用25mL無水乙醇加熱溶解，將其逐滴滴入反應(yīng)燒瓶中，滴畢，繼續(xù)回流 反應(yīng)4h。反應(yīng)完畢后，減壓蒸干，粗產(chǎn)物用二氯甲烷溶解，向其中滴加石油醚至有固體產(chǎn)生， 抽濾并用適量無水乙醇多次淋洗，烘干，得到棕色粉狀產(chǎn)物氨基咔唑縮糠醛衍生物 0.68598。元素分析￥%(實(shí)驗(yàn)值/計(jì)算值）：(：（75.48/75.59)?。?0.97/11.02)，!1(5.02/ 4 · 99)。咕 NMR(DMS0-d6，400MHz，TM8): δ8 · 64 (s，2H，-N = CH-); δ8 · 21 (d，2H，呋喃環(huán)上-O-CH =中的^0;37.5〇-7.96(111，6!1，口11-!〇;36.73-7.14(111，4!1，呋喃環(huán)上=01-〇1=中的!〇 ;34.45-4 · 50(m，2H，-CH2-); δ 1 · 32-1 · 35 (t，3H，-CH3)。符合目標(biāo)氨基咔唑縮糠醛衍生物的分子結(jié)構(gòu)。
[0013] (3)氨基咔唑縮糠醛衍生物的應(yīng)用：
[0014] 抗菌實(shí)驗(yàn)采用紙片瓊脂擴(kuò)散法進(jìn)行。配制氨基咔唑縮糠醛衍生物分別為0.1、 0.25、0.5和1. Omg/mL四個(gè)濃度水平的DMF溶液。在120°C下將牛肉膏蛋白胨培養(yǎng)基滅菌 20min，在無菌條件下分裝到培養(yǎng)皿中，將6mm經(jīng)滅菌的圓形濾紙片浸入上述各濃度的溶液 中，充分浸泡后用無菌鑷子將濾紙片放在已均勻涂布各菌種懸液的平板上。在37°C培養(yǎng)箱 中倒置培養(yǎng)24h后。采用十字交叉法測(cè)量抑菌圈直徑，每個(gè)菌種每個(gè)濃度平行試驗(yàn)3次，取平 均值。同時(shí)做空白樣做參照。抑菌圈直徑越大說明該化合物的抑菌效果越好。由抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié) 果發(fā)現(xiàn)本實(shí)施例的氨基咔唑縮糠醛衍生物對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、枯草桿菌和綠膿 桿菌均具有不同程度的抗菌效果，表1為抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果。
[0015] 根據(jù)我國《消毒技術(shù)規(guī)范）（2002年版）中對(duì)抑菌效果的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn):抑制細(xì)菌的抑菌 圈直徑大于20mm表示具有強(qiáng)抑菌效果，在10~20mm為中等抑菌效果，而小于10mm為弱抑菌 效果。從表1的抑菌數(shù)據(jù)可見，本實(shí)施例中不同濃度的氨基咔唑縮糠醛衍生物對(duì)金黃色葡萄 球菌、大腸桿菌、枯草桿菌和綠膿桿菌具有不同的抗菌效果，濃度越高抗菌效果越顯著。在 濃度高于1. Omg/mL時(shí)對(duì)上述菌種均具有比較好的抗菌效果。
[0016] 實(shí)施例中所使用的化學(xué)試劑純度均為分析純或分析純以上試劑。
[0017] 表1抗菌實(shí)驗(yàn)效果(抑菌圈直徑，mm)
[0018]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種氨基巧挫縮慷醒衍生物及其應(yīng)用，其特征在于該化合物的分子結(jié)構(gòu)式為：2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨基巧挫縮慷醒衍生物的應(yīng)用，其特征在于所述的氨基巧挫 縮慷醒衍生物用于抗菌。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種氨基咔唑縮糠醛衍生物及其應(yīng)用。該氨基咔唑縮糠醛衍生物的分子結(jié)構(gòu)式如式I所示。所述的氨基咔唑縮糠醛衍生物應(yīng)用于抗菌。該氨基咔唑縮糠醛衍生物對(duì)于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和枯草桿菌都具有不同程度的抗菌效果。。
【IPC分類】A61P31/04, C07D405/14
【公開號(hào)】CN105503841
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510907297
【發(fā)明人】錢永, 沈文婧
【申請(qǐng)人】蘇州科技學(xué)院
【公開日】2016年4月20日
【申請(qǐng)日】2015年12月8日